細辛腦氯化鈉注射液的研究.pdf

1、α-細辛腦是天南星科植物石菖蒲提取出來的主要活性成分，有很強的止咳、祛痰、平喘、鎮(zhèn)靜、解痙和抗驚厥藥理活性，特別對肺炎、支氣管哮喘和慢性阻塞性肺病等常見的肺部疾病有顯著療效，但由于其水溶性差，嚴重限制了其療效的發(fā)揮。
　　 目前，已上市的劑型有片劑、膠囊劑。據(jù)文獻報道和大量臨床實驗報道，其口服固體制劑生物利用度低，難以發(fā)揮療效。其注射劑已有相關研究，但一直未批準上市，因為滅菌后細辛腦含量下降大，降解產(chǎn)物的安全性不能的到證實，目前

2、已被列入高風險藥品的行列。
　　 本研究中建立了高效液相色譜法測定藥物的表觀溶解度，油水分配系數(shù)和含量，該法準確快速，分離效果好，經(jīng)方法學驗證，適用于該品體外控制。
　　 本文從處方篩選、制備工藝優(yōu)化對細辛腦氯化鈉注射液進行了全面的研究，通過選擇合適的增溶劑、抗氧劑、金屬離子螯合劑改善了細辛腦的難溶性和穩(wěn)定性問題，通過對制備工藝中的活性炭的用量、濾過條件、滅菌條件的考察，最后篩選確定了細辛腦氯化鈉注射液的處方及制備工藝。