芒果苷衍生物的合成及其生物活性研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、天然產物的分離和結構修飾，一直是人們尋找和發(fā)現(xiàn)新藥的重要途徑之一。也是當前我國新藥研究的最佳捷徑之一。芒果苷是從知母中分離得到的多酚羥基二苯并吡喃酮類化合物，文獻報道其具有多種生物活性，芒果苷的抗糖尿病活性，是中藥知母治療糖尿病的主要有效成分。 對芒果苷進行結構修飾，發(fā)現(xiàn)芒果苷苷元對部分靶點的活性強于芒果苷，因此合成了不同的取代苷元，并且根據(jù)藥物子設計中的結構拼合原理對芒果苷苷元進行結構修飾，我們在芒果苷元上引入對糖尿病有效的磺

2、酰胺或磺酰脲基團；其次，對其1，3位羥基進行芐基化結構修飾。通過傅克反應、環(huán)合、?；?、取代、醚化等反應后，共合成化合物40個。其中38個化合物為首次報道，并通過HNMR，MS，IR元素分析等確認。 對合成的目標化合物進行了多種模型的藥理活性篩選，初步的體外藥理篩選結果表明：該類化合物對糖尿病的DPP-Ⅳ靶酶有一定的生物活性：但發(fā)現(xiàn)了4-位磺酰胺類化合物對膽固醇?；D移酶(ACAT1和ACAT2)具有較強的抑制活性；1，3位羥基芐

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