異噁唑啉類化合物的合成研究.pdf

1、本論文主要討論異噁唑啉類化合物的合成研究，論文分為3個(gè)部分：
　　1．我們設(shè)計(jì)鈀催化β，γ-不飽和肟的分子內(nèi)5-exo環(huán)合反應(yīng)得到5-甲基異噁唑啉類化合物，以解決傳統(tǒng)反應(yīng)面臨官能團(tuán)兼容性和區(qū)域選擇性差等問題這些問題，同時(shí)我們進(jìn)一步研究了該反應(yīng)的環(huán)內(nèi)消除和環(huán)外消除；發(fā)現(xiàn)兩種方式均可以進(jìn)行，取決于非活化烯烴外側(cè)的取代基；最后我們對該反應(yīng)在藥物合成化學(xué)中的應(yīng)用價(jià)值也做相關(guān)研究，成功合成出藥物伐地考昔和苯唑西林。
　　2.我們使用P

2、d/CuX2（X=Cl,Br）系統(tǒng)能夠很好地催化β，γ不飽和肟類化合物環(huán)化鹵代，得到5-氯（溴）代二氫異噁唑啉類化合物。此反應(yīng)條件溫和，產(chǎn)率高，適用范圍廣，同時(shí)對其衍生化進(jìn)行相關(guān)研究。
　　3．含氟化合物在藥學(xué)，農(nóng)業(yè)及高分子材料等方面應(yīng)用越來越廣泛，發(fā)展簡便的方法合成氟化物具有重要意義。我們運(yùn)用自由基反應(yīng)通過β，γ-不飽和肟的分子內(nèi)5-exo氟代反應(yīng)，成功合成了一系列含氟異噁唑啉類化合物，補(bǔ)充了未有人合成此類化合物的短板,同時(shí)我們