![1,2,3-三氮唑[1,5-a]并雜環(huán)的合成與表征.pdf_第1頁](https://static.zsdocx.com/FlexPaper/FileRoot/2019-3/11/8/9aa9bd0a-b368-4aba-9dd3-83faef120900/9aa9bd0a-b368-4aba-9dd3-83faef1209001.gif)
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1、1,2,3-三氮唑[1,5-a]并雜環(huán)化合物作為三氮唑的衍生物。近年來，其在藥物化學中的表現(xiàn)出來非常重要藥用效果，具有潛在的成藥可能。因此，1,2,3-三氮唑[1,5-a]并雜環(huán)化合物的合成方法引起了化學和醫(yī)藥領域的極大關注。
本文研究的主要工作如下：
首先，我們發(fā)展了一個基于 Cu(I)催化分子內烯基溴和疊氮化鈉的串聯(lián)反應構建1,2,3-三氮唑[1,5-a]并亞甲基吡嗪的方法。同時，該方法在構建1,2,3-三氮唑[
2、1,5-a]并雜環(huán)的同時，引入了環(huán)外雙鍵。在合成底物的過程中，我們還豐富了A-3偶聯(lián)反應。
此后，我們嘗試了從A-3偶聯(lián)反應起始，由于在溶劑上的選擇，無法將多個反應串聯(lián)起來。于是，我們發(fā)展了一個從A-3偶聯(lián)反應中間體炔丙胺衍生物為起始的“一鍋法”多組分法串聯(lián)反應。該方法避免了有毒試劑的使用和中間體的分離，操作簡單且原料易得，產率良好。
最后，我們發(fā)展了一個基于無金屬催化參與分子內Huisgen環(huán)加成反應構建1,2,3
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