手性雙硫脲化合物的合成和生物活性研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、為了開發(fā)新型抗植物病毒的藥物和手性有機催化劑，我們以手性環(huán)己二胺、取代異硫氰酸酯、α-氨基膦酸酯等為原料設計并合成了一系列含膦酸酯的手性雙硫脲衍生物。所合成的化合物結構均經 IR、1H NMR、13C NMR、31P NMR和元素分析得以確證。同時，我們對中間體1-((1R,2R)-2-氨基環(huán)己基)-3-苯基硫脲3a進行了合成條件的優(yōu)化，探討了不同滴加時間和溫度對收率的影響?？偨Y出了最佳的合成條件：氬氣保護下(R,R)-1,2-二氨基環(huán)

2、己烷1與異硫氰酸苯酯2a按照1:1物料比進行反應，控制異硫氰酸苯酯在4 h內滴加完畢，溫度為0°C。通過對不同反應溶劑的比較，找到一個合成目標化合物 O,O'-二乙基苯基(3-((1R,2R)-2-(3-苯基硫脲基)環(huán)己基)硫脲基)甲基膦酸酯10a的最佳溶劑：四氫呋喃。
　　采用半葉枯斑法測試了所有化合物的抗煙草花葉病毒活性，結果表明：該類部分化合物具有一定的抗煙草花葉病毒活性，其中化合物10a、10e在濃度為500μg/mL時，

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