α-氟-α,β-不飽和羰基化合物的合成研究.pdf

1、含氟化合物因其獨特的生物活性和優(yōu)異的物理化學性質，在醫(yī)藥、農藥、涂料、材料等領域一直都有廣泛的應用。含氟有機化合物，特別是α-氟-α，β-不飽和羰基化合物，涉及多種重要藥物，以突出的藥效和生物活性在臨床市場已經熱銷多年。在α，β-不飽和羰基化合物α位引入氟原子，能大大改善分子本身的生物活性和理化性質，因此，開發(fā)一種簡便實用的合成α·氟-α，β-不飽和羰基化合物的方法顯得至關重要。
　　本文通過α，β-不飽和羰基化合物的直接C-H氟

2、化來合成α-氟-α，β-不飽和羰基化合物，采用Selectfluor作為氟源，將氟原子導入查耳酮，肉桂酸酯，香豆素和喹啉酮中生成對應的α-氟代產物。反應的最佳條件為:Selectfluor的當量為2-2.6,反應溫度70℃-85℃，反應時間12 h-36 h，反應溶劑為MeCN和DMF的混合溶劑，比例為MeCN∶DMF=9∶1,最高收率達到65％。共合成了40種α-氟-α，β-不飽和羰基化合物，其中8種為新化合物，所得產物經過1H NM