N-2-苯并噻唑磺酰胺甲酰基氨基酸及甲酯類化合物的合成及抗腫瘤活性.pdf

1、目的：設計、合成一系列N-2-苯并噻唑磺酰胺甲?；被峒捌浼柞ヮ惢衔铮λ铣傻哪繕嘶衔镞M行細胞周期分裂蛋白25B（Cdc25B）抑制活性篩選，以求發(fā)現(xiàn)具有抗腫瘤作用的芳基磺酰脲類小分子Cdc25B抑制劑。
　　方法：以2-巰基苯并噻唑（1a）為原料，經(jīng)弱氧化、氨化得到2-苯并噻唑次磺酰胺（2a），2a再經(jīng)高錳酸鉀氧化得到2-苯并噻唑磺酰胺（3a）；3a與氯甲酸乙酯反應得到2-苯并噻唑磺酰胺甲酸乙酯（4a）；4a與一系列不

2、同的L-型氨基酸甲酯反應制得一系列N-2-苯并噻唑磺酰胺甲酰基氨基酸甲酯（5a~5j）；最后，5經(jīng)水解得到一系列N-2-苯并噻唑磺酰胺甲?；被幔?a~6j）。其結構經(jīng)1HNMR、IR和ESI-MS表征，并對目標化合物進行了Cdc25B抑制活性的篩選。
　　結果：成功合成了3個重要中間體和20個目標化合物，其結構通過1H-NMR、MS和IR確證。20個目標化合物中5c、5j、6d、6h、6j五個目標化合物，在濃度為20μg·mL