查爾酮、黃烷酮及“Labdane”內(nèi)酯類二萜天然產(chǎn)物的合成研究.pdf

1、本論文開展了一些具有藥理活性的異戊烯基黃酮類天然產(chǎn)物分子以及“Labdane”內(nèi)酯類二萜天然產(chǎn)物Curcucomosins B的合成及工藝研究，主要內(nèi)容包括以下五個部分：
　　 一、綜述了查爾酮類化合物，黃烷酮類化合物的來源與分布、生理活性及合成方法。
　　 二、苯并吡喃型查爾酮Paratocarpin B和3-methoxy-4-hydroxyloncocarpin的合成及工藝研究。
　　 以對羥基苯甲醛、香草

2、醛和2，4-二羥基苯乙酮為起始原料，經(jīng)過C-異戊烯基化，保護酚羥基，羥醛縮合，催化環(huán)化，去保護基等步驟，以17.0%和15.9%的總收率首次完成了天然苯并吡喃型查爾酮Paratocarpin B和3-methoxy-4-hydroxyloncocarpin的全合成，并優(yōu)化了合成工藝。
　　 三、天然產(chǎn)物分子5，7，3’，5’-四羥基-8-香葉基黃烷酮的合成工藝及研究。
　　 以2，4，6-三羥基苯乙酮和3，5-二羥基苯甲

3、醛為原料，開展了5，7，3’，5’-四羥基-8-香葉基黃烷酮的合成研究，經(jīng)香葉基化、羥基保護、羥醛縮合，催化環(huán)化制備了中間體黃烷酮化合物，進一步的研究仍在進行中。
　　 四、天然產(chǎn)物分子(±)-5，3’-二羥基-7，8-(2，2-二甲基吡喃)-4’-甲氧基黃烷酮的合成工藝及研究。
　　 以異香草醛和2，4，6-三羥基苯乙酮為起始原料，經(jīng)過C-異戊烯基化，選擇性的保護酚羥基，羥醛縮合，去保護基，催化環(huán)化等步驟，以6.7%的

4、總收率首次完成了天然吡喃型黃烷酮(±)-5，3’-二羥基-7，8-(2，2-二甲基吡喃)-4’-甲氧基黃烷酮的全合成。
　　 五、“Labdane”內(nèi)酯類二萜天然產(chǎn)物Curcucomosins B的合成研究
　　 開展了天然產(chǎn)物Curcucomosins B的合成工藝研究，以香葉基醇為起始原料，經(jīng)過酯化、不對稱雙羥化反應(yīng)、環(huán)氧化、溴代、烷基化、烯丙基硅的制備、環(huán)化、官能團轉(zhuǎn)化等步驟完成了中間體的制備，進一步的合成仍在進行