氟喹諾酮類化合物的合成、表征及其生物活性研究.pdf

1、本論文以1-環(huán)丙基-6-氟-7-氯-1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸為原料，設(shè)計合成了16個新的1-環(huán)丙基-6-氟-7-(4-?；?1-哌嗪基)-1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸化合物。為合成新化合物還合成了33個相關(guān)的中間體化合物。利用熔點、IR、1HNMR、13CNMR、元素分析及MS確認(rèn)了新化合物的結(jié)構(gòu)。利用2DNMR譜技術(shù)(gHMBC、gCOSY、APT)對代表化合物進(jìn)行了詳細(xì)的NMR研究，參照19F與1H及13C的偶合

2、裂分情況對該代表化合物的C、H化學(xué)位移進(jìn)行了詳細(xì)的歸屬，并給出了相應(yīng)的偶合常數(shù)J值。有關(guān)該類化合物的C、H化學(xué)位移的歸屬尚未見文獻(xiàn)報道，這項研究結(jié)果將對環(huán)丙沙星類化合物的結(jié)構(gòu)研究具有十分重要的意義。對目標(biāo)化合物進(jìn)行了初步的體外抗菌活性研究，實驗結(jié)果表明：大部分目標(biāo)化合物對大腸桿菌具有較強的抑菌活性，MIC值在0.312～20μg/mL之間，但效果不如對照物環(huán)丙沙星和氧氟沙星;目標(biāo)化合物對綠膿桿菌無抑菌活性，最低抑菌濃度(MIC)均大于2