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文檔簡介
1、目的：針對腫瘤中普遍存在的乏氧現象，通過結構修飾將硝基咪唑基團引入苯胺喹唑啉類小分子酪氨酸激酶抑制劑分子結構中，以得到具有乏氧組織靶向功能的新型EGFR/VEGFR-2酪氨酸激酶抑制劑。
方法：本文綜合了腫瘤發(fā)生的分子生物學機制和乏氧對細胞信號傳導通路的影響，根據已有的苯胺喹唑啉類EGFR/VEGFR-2抑制劑和硝基咪唑類放射增敏劑的構效關系，以凡德他尼為先導化合物，采用分子拼接和計算機輔助藥物設計等方法設計了目標分子，并對其
2、進行化學合成、結構確證和生物活性篩選。
結果：本文合成了五大類共計37個未見文獻報道的目標化合物，分子結構均經1H-NMR和13C-NMR分析確證，分子量經質譜分析確證。藥理活性篩選實驗表明部分目標化合物具有接近先導化合物的抗腫瘤活性，并對該類化合物的初步構效關系進行了總結。
結論：本文合成的目標化合物不同程度地表現出腫瘤抑制活性，其中部分活性較好的化合物可作為有潛力的乏氧組織靶向小分子酪氨酸激酶抑制劑候選藥物，進一
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