基于抗腦膠質(zhì)瘤作用的九節(jié)龍皂苷I腦內(nèi)緩釋植入片的制備研究.pdf

1、目的：建立供腦內(nèi)植入的九節(jié)龍皂苷I片劑制備工藝，并探索研究其體外釋藥特征。
　　方法：1.九節(jié)龍皂苷I腦內(nèi)緩釋植入片的制備工藝：采用復乳化溶劑蒸發(fā)法制備九節(jié)龍皂苷I緩釋微球。以單因素篩選結(jié)合正交試驗設計法，優(yōu)選最佳九節(jié)龍皂苷I微球的制備工藝，再以微球直接壓片法制備九節(jié)龍皂苷I腦內(nèi)緩釋植入片。以綜合評分（包封率:載藥量=8:2）為評價指標考察實驗各因素，確定微球制備工藝參數(shù)。2.九節(jié)龍皂苷I緩釋微球及片劑的體外釋藥特征的研究：使用含

2、有0.9%平平加O的PBS（pH7.2）為體外釋放介質(zhì)，將一定量的微球置于37℃的恒溫振蕩器中，以110 r/min振速恒速震蕩，分別于特定時間取樣，經(jīng)處理注入高效液相色譜，測定剩余九節(jié)龍皂苷I的含量。通過擬合微球的體外釋放曲線調(diào)節(jié)處方。按照調(diào)節(jié)后的處方制備微球并壓制成片劑，在與微球一致的體外釋放條件下進行體外釋放試驗，并對釋放曲線進行擬合。
　　結(jié)果：1.通過對九節(jié)龍皂苷I緩釋微球的制備工藝參數(shù)的考察篩選，確定了其最佳制備工藝條

3、件為：ADS-I甲醇溶液質(zhì)量濃度為8mg/mL、ADS-I甲醇溶液與PLA二氯甲烷溶液體積比為1∶13、PLA二氯甲烷溶液質(zhì)量濃度為90 mg/mL、PVA體積為500mL。2.經(jīng)過體外釋放曲線的擬合，將處方調(diào)節(jié)為載藥聚合物為PLA:PLGA=1:1、ADS-I甲醇溶液質(zhì)量濃度為10mg/mL、ADS-I甲醇溶液與PLA/PLGA(1:1)二氯甲烷溶液體積比為1∶4、PLA/PLGA(1:1)二氯甲烷溶液質(zhì)量濃度為70mg/mL、PVA