3,6-雙取代噠嗪類化合物的設計、合成及構效關系研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、噠嗪類衍生物是一類具有較強生物活性的化合物,已廣泛應用于農藥、醫(yī)藥等領域。我們課題組曾合成了一些3-芳氧基-6-取代噠嗪類化合物,其中許多具有較高的除草活性,但是持效性差,可能是由于和噠嗪環(huán)相連的芳氧基容易離去之故。為了改變上述化合物的缺點,尋找活性更好、穩(wěn)定性高的化合物,我們設計在芳環(huán)和氧原子之間插入一個亞甲基降低含氧取代基的離去能力即3-(未)取代芐氧基-6-氟噠嗪,同時考察引入不同的雜原子對化合物活性的影響,根據(jù)生物電子等排理論設

2、計合成了3-芳烷氨基-6-氯噠嗪類化合物;為了將該類化合物的構效關系研究引向深入,我們又用不同的基團來取代噠嗪環(huán)6位上的F原子,即3-(未)取代芐氧基-6-取代噠嗪類化合物。
   通過設計→合成→構效關系研究→再設計→再合成→再構效關系研究這一系統(tǒng)工作,共合成了77個目標化合物,其中2個為已知物但除草活性尚未見報道,它們的結構均經過1HNMR,IR和元素分析確認。
   我們采用了對不同作用機制敏感的油菜平皿法和稗草小

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