兩種胸腺五肽制劑的實驗研究.pdf

1、胸腺五肽(Thymopentin,TP-5)是人工合成的五肽片段,即為胸腺生成素免疫活性中心的第32-36位的五肽片段。它保留了胸腺生成素相同的生物活性,具有雙向調節(jié)免疫的功能。可促進或抑制免疫功能,使其趨于正常。臨床上常用于惡性腫瘤、慢性肝炎、嚴重感染、糖尿病及自身免疫性疾病等的治療與輔助治療。目前臨床應用的胸腺五肽制劑為注射劑型,治療過程中常需頻繁給藥,由于注射給藥會造成給藥部位的組織損傷,引起疼痛,因此給患者帶來許多痛苦和不便,用

2、藥依從性差,很難滿足臨床對胸腺五肽的應用需求。為此,本論文在胸腺五肽注射劑的研究基礎上,制備了胸腺五肽口服腸溶微球,并對其性能及藥效進行了考察。
　　 本文的工作主要包括三個部分:
　　 第一部分注射用胸腺五肽的制備
　　 以pH值、性狀、含量等質量參數作為考察指標,考察了pH值、溶媒和賦型劑等因素對制劑質量的影響,擬定了注射用胸腺五肽的處方,制得注射用胸腺五肽,并進行了影響因素試驗,對制得的樣品進行了質量分析。

3、對樣品模擬上市包裝后進行了穩(wěn)定性考察,加速試驗考察6個月,長期試驗考察6個月。
　　 第二部分胸腺五肽口服腸溶微球的制備
　　 以EudragitL100為腸溶材料,采用乳化-溶劑揮發(fā)法制備胸腺五肽腸溶微球,并考察制劑因素如乳化劑、溶劑揮發(fā)時間、有機相/內水相體積比、有機相濃度、初始載藥最等對微球實際載藥量、包封率、粒徑的影響。同時考察了有機相濃度
　　 和初始載藥量對微球釋藥行為的影響。
　　 第三部分