四種藥用植物抗HIV活性成分研究.pdf

1、本論文對(duì)具有抗HIV活性的四種藥用植物：黃花紫茉莉 (Mirabilis jalapa L.)、滇黃精 (Polygonatum kingianum Coll. Et Hemsl.)、水青樹 (Tetracentron sinense Oliv. )、多花鉤兒茶 (Berchemia floribunda Brongn.)的化學(xué)成分、活性成分進(jìn)行了初步研究。通過硅膠、葡聚糖凝膠 (LH-20)、反相硅膠 (RP-8和RP-18)、MCI

2、 CHP-20P、D-101大孔樹脂等分離材料和多種分離技術(shù)，從四種植物中共分離、鑒定了85個(gè)化合物，包括單萜、三萜、甾體、黃酮、香豆素、木質(zhì)素、生物堿、酚性小分子化合物及其甙類化合物。其中14個(gè)新化合物，結(jié)構(gòu)類型涉及魚藤酮、黃酮甙、四氫萘酮糖甙、木質(zhì)素、吲哚生物堿、吲哚里嗪酮及酚性小分子化合物，并對(duì)部份化合物進(jìn)行了初步的抗HIV-1 RT活性及抗菌活性研究。 第一章為黃花紫茉莉化學(xué)成分及抗HIV活性研究。 從其根中共分

3、離鑒定了19個(gè)化合物，包括二個(gè)6a, 12a – 二氫魚藤酮 (1-2)，四個(gè)6a, 12a – 去氫魚藤酮 (3-6)，一個(gè)異黃酮甙 (7)，兩個(gè)生物堿 (8, 17), 一個(gè)二氫黃酮甙 (9)，一個(gè)甘油酯 (10)，四個(gè)達(dá)碼烷型三萜甙 (11-14)，兩個(gè)苯甲醛類化合物 (15-16) 及兩個(gè)甾體 (28, 29)，其中1, 3, 5，7為新化合物，化合物2, 4, 6, 8-17為首次從該種植物中分離得到。在化合物1-5和11-1

4、7中，黃芪甙II (12) 和異喹啉生物堿 (17)具有抗HIV-1 RT的活性。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，8的相似化合物能抑制HIV-1在淋巴細(xì)胞系細(xì)胞H9細(xì)胞中的生長復(fù)制。 第二章為滇黃精化學(xué)成分及生物活性研究。 從脂溶性部份共分離得到12個(gè)化合物，包括兩個(gè)吲哚里嗪酮 (18-19)，五個(gè)黃酮類化合物 (20-24)，一個(gè)糠醛 (25)，一個(gè)水楊酸 (26)及三個(gè)甾體 (27, 28, 29)，從其正丁醇部份分離得到三個(gè)果糖甙 (

5、30-32)，其中一個(gè)新吲哚里嗪酮 (18)，化合物 19-24為首次從該植物中分離得到。研究了部份化合物的抗HIV-1 RT活性，未發(fā)現(xiàn)活性化合物。用紙片擴(kuò)散法對(duì)化合物18-23、30進(jìn)行抗菌活性研究，發(fā)現(xiàn)吲哚里嗪酮類化合物 (18-19)具有抗真菌和細(xì)菌的活性，化合物22具有一定的抗肺炎鏈球菌的活性，而化合物20和21具有抗金黃色葡萄球菌和結(jié)核分枝桿菌的活性。同時(shí)，我們還發(fā)現(xiàn)化合物18在200 μg/ml時(shí)對(duì)HIV-1 RT的抑制率

6、為51.6﹪。 第三章為水青樹化學(xué)成分及生物活性研究。 從其莖干部份共分離鑒定了33個(gè)化合物，包括10個(gè)苯丙素及其甙類化合物 (33-42)，10個(gè)酚性化合物 (43-52)，兩個(gè)香豆素 (53-54)，兩個(gè)生物堿 (55-56)，一個(gè)黃烷類化合物 (57)，兩個(gè)乙酰鼠李糖甙 (58-59)，6個(gè)三萜 (60-65)，其中化合物33、34、39、40、49、55為六個(gè)新化合物，而化合物35-38、41-48、50-55、

7、58-59、61、63為首次從該植物中分離得到。我們發(fā)現(xiàn)水青樹的脂溶性部份具有抗HIV活性，而從乙酯部份分離得到的化合物62、64、65據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道具有抗HIV-1活性?？赡苓@是它的活性成分。 第四章為多花鉤兒茶的化學(xué)成分及生物活性研究。 從其莖葉中分離得到20個(gè)化合物，包括15個(gè)黃酮及其甙類化合物 (66-80)，兩個(gè)四氫萘酮甙 (81-82)，兩個(gè)單萜 (83-84) 及一個(gè)果糖甙 (85)。其中化合物75、81、82