槲皮素-鉬配合物的結(jié)構(gòu)表征及生物活性研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、槲皮素是一種廣泛存在于自然界中的膳食黃酮類,具有抗炎、抗氧化,抗腫瘤、降血糖、降血脂、降低血壓以及免疫調(diào)節(jié)作用。鉬作為一種人體必需的微量元素,在眾多的生理活動中起重要作用。某些天然藥物有機成分與金屬離子形成配合物則有可能增強其療效,甚至可以產(chǎn)生新的藥理作用。研究表明,槲皮素與某些金屬形成配合物后生物活性和藥理作用明顯增強,這對天然藥物成分槲皮素的開發(fā)利用及尋找新藥開辟了新的途徑。目前槲皮素與鐵、鋅、鉻、銅等金屬形成的配合物的研究較多,而

2、與鉬金屬的配合物研究較少,已有研究合成槲皮素-鉬金屬配合物,本實驗擬對其生物活性進(jìn)行研究,為黃酮類藥物的研究提供一種新的思路和途徑。
   目的
   1.分析槲皮素-鉬配合物的結(jié)構(gòu);
   2.探討槲皮素-鉬配合物的抗腫瘤活性和免疫調(diào)節(jié)活性。
   方法:
   1.通過元素分析、熱分析、紅外光譜、紫外光譜法測定槲皮素-鉬配合物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)。
   2.通過對SMMC-7721肝癌細(xì)胞增

3、殖抑制作用的研究,比較不同濃度槲皮素-鉬與槲皮素體外抗腫瘤作用。
   3.測定對淋巴細(xì)胞增殖的影響,比較槲皮素-鉬與槲皮素免疫刺激作用。
   4.通過槲皮素-鉬對荷瘤小鼠腫瘤生長的影響及脾、胸腺指數(shù)測定實驗,探討槲皮素-鉬對荷瘤小鼠的體內(nèi)抑制腫瘤及免疫調(diào)節(jié)作用。
   5.通過小鼠碳粒廓清和遲發(fā)型超敏反應(yīng)實驗,探討槲皮素-鉬對正常小鼠的免疫調(diào)節(jié)作用。
   結(jié)果:
   1.槲皮素與鉬的作用位

4、點很可能是桂皮酰基處的3-羥基-4-酮基,槲皮素與鉬是以2:1配合,并推測有11個H2O參與配合。
   2.槲皮素和槲皮素-鉬配合物對SMMC-7721肝癌細(xì)胞的生長具有抑制作用,且抑制作用隨著濃度的增高而增加。槲皮素-鉬配合物的抑瘤作用相比槲皮素有所提高,結(jié)果具有統(tǒng)計學(xué)意義(中、低劑量組P<0.05,高劑量組P<0.01)。槲皮素-鉬配合物對正常小鼠的淋巴細(xì)胞的生長具有刺激作用,且這種刺激作用隨著配合物濃度的增高而增加。

5、r>   3.槲皮素-鉬對荷瘤小鼠體內(nèi)的腫瘤具有抑制作用,且抑制作用隨濃度的增加而加強。當(dāng)濃度增高為0.69g·kg-1·d-1時,對荷瘤小鼠的脾臟具有顯著的刺激作用(P<0.01)。對小鼠胸腺的刺激作用顯示,槲皮素-鉬中、高劑量組能顯著增強小鼠T淋巴細(xì)胞的功能(P<0.01)。同時槲皮素-鉬各劑量組均可以顯著提高小鼠吞噬細(xì)胞的吞噬能力,其中中劑量組(0.46g·kg-1·d-1)活化吞噬細(xì)胞的能力最強(P<0.01)。與空白組對比,

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