COX-2抑制劑塞來昔布合成方法的研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、非甾體抗炎藥通過抑制環(huán)氧化酶(COX)的活性，阻斷前列腺素（Prostaglandins，PGs）的形成而發(fā)揮藥效，被廣泛用于治療關(guān)節(jié)炎和疼痛。環(huán)氧化酶有兩種異構(gòu)體（COX-1和COX-2），抑制COX-1會引起嚴(yán)重的胃腸道毒副作用，因此研究COX-2抑制劑具有重要的意義。塞來昔布是一種高選擇性的COX-2抑制劑，具有較少的副作用。
　　 本論文以三氟乙酸乙酯和對甲基苯乙酮為原料經(jīng)Claisen縮合，得到化合物1-對甲基苯基-4

2、，4，4-三氟丁-1，3-二酮，再與對肼基苯磺酰胺鹽酸鹽發(fā)生環(huán)合反應(yīng)合成塞來昔布，總收率為45.3％。
　　 本文對各步反應(yīng)進行了探討。首先，以甲苯和乙酸酐為原料，在催化劑三氯化鋁存在下合成對甲基苯乙酮，并確定甲苯，乙酸酐和三氯化鋁的最佳摩爾比為4：1：2，收率為86.2％。
　　 以三氟乙酸和乙醇為原料，使用D072強酸性樹脂作催化劑，配合使用脫水樹脂，催化合成三氟乙酸乙酯，當(dāng)三氟乙酸和乙醇的用量分別為45.6g和55

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