中藥新藥脈脂康膠囊制備工藝和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究.pdf

1、　　目的：脈脂康膠囊是由人參、川芎、當(dāng)歸、山楂、制何首烏 5味中藥組成的中藥新藥,具有益氣活血,活血化瘀,健脾化積,降脂通便等作用,用于氣虛血瘀型高脂血癥、動(dòng)脈粥樣硬化、冠心病、心絞痛等癥的治療。本實(shí)驗(yàn)對(duì)其制備工藝及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行研究,并確定了最佳的制備工藝及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。
　　方法：在實(shí)驗(yàn)中,采用水蒸氣蒸餾的方法對(duì)川芎、當(dāng)歸進(jìn)行了揮發(fā)油的提取。通過比較加水量、蒸餾時(shí)間、出油量等參數(shù)條件,確定了最佳提取方法。通過正交試驗(yàn)考察了人參、山

2、楂的乙醇提取條件,得到最佳提取工藝。通過正交試驗(yàn)考察了制何首烏的水煎煮提取條件,根據(jù)各因素方差分析的結(jié)果,確定了最佳的水煎煮提取工藝。為了控制該藥品的內(nèi)在質(zhì)量,確保臨床用藥的安全性、有效性,通過實(shí)驗(yàn)對(duì)脈脂康膠囊進(jìn)行了質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究,通過薄層色譜法對(duì)制劑中的人參、川芎、當(dāng)歸、山楂和制何首烏進(jìn)行了定性鑒別,采用高效液相色譜法對(duì)制何首烏中的主要有效成分2,3,5,4’-四羥基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷(二苯乙烯苷)進(jìn)行了含量測(cè)定。在室溫

3、和加速的條件下,對(duì)中試的三批樣品進(jìn)行了 6個(gè)月的初步穩(wěn)定性考察及加速穩(wěn)定性考察。
　　結(jié)果：(1)揮發(fā)油最佳提取方法：加入 10 倍量的水,浸泡 3 小時(shí),蒸餾提取 5小時(shí)。最佳提取工藝：人參、山楂使用 5倍量的 75%乙醇,加熱回流提取 1次,0.5 小時(shí)。剩余藥渣與制何首烏加入 5 倍量的水,煎煮兩次,每次 2 小時(shí)。最佳濃縮方式為乙醇提取液和水煎煮提取液單獨(dú)濃縮、烘干的方式。(2)二苯乙烯苷在0.0533~0.4264μg

4、范圍內(nèi)線性關(guān)系良好,r=0.999 6；平均回收率為100.16%, RSD=0.78%。對(duì)該制劑的定性鑒別和含量測(cè)定方法進(jìn)行了方法學(xué)的考察,實(shí)驗(yàn)研究的結(jié)果顯示,薄層色譜法鑒別的結(jié)果呈現(xiàn)斑點(diǎn)清晰,特異性強(qiáng)的特點(diǎn),可用于該制劑的定性鑒別；含量測(cè)定的方法簡便,準(zhǔn)確,且重現(xiàn)性好,可用于該制劑的定量控制。(3)室溫、高溫、高濕條件下放置的樣品,其各項(xiàng)檢測(cè)的指標(biāo)皆為合格,樣品的穩(wěn)定性良好。
　　結(jié)論：最終確定了合理、可行的脈脂康膠囊制備工