頭孢地尼在健康受試者體內生物等效性研究.pdf

1、頭孢地尼是一種新的廣譜口服半合成抗菌藥物，是一種口服氨基噻唑頭孢菌素，對腸道革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌均有效。對β內酰胺酶不穩(wěn)定是許多頭孢菌素的弱點，相對而言，頭孢地尼對β內酰胺酶比較穩(wěn)定，甚至對許多耐青霉素和某些頭孢菌素的細菌依然敏感，頭孢地尼對耳、鼻竇、咽喉和皮膚常見細菌感染有效。本研究將以廣州市白云山光華制藥股份有限公司生產的頭孢地尼膠囊為參比制劑，考察廣東省先強藥業(yè)有限公司生產的頭孢地尼片和分散片在健康人體中的相對生物利用度及生

2、物等效性。
　　目的:采用高效液相串聯(lián)質譜建立測定人血漿中頭孢地尼的方法學并評價頭孢地尼膠囊（廣州市白云山光華制藥股份有限公司生產）、頭孢地尼片（廣東省先強藥業(yè)有限公司）、頭孢地尼分散片（廣東省先強藥業(yè)有限公司）在健康人體中的生物等效性。
　　方法:采用隨機、自身前后三交叉的實驗設計，24名健康男性受試者單劑量口服100mg三種不同的頭孢地尼口服制劑，采用高效液相色譜串聯(lián)質譜法測定，并使用DAS2.1軟件計算藥代動力學參數及

3、相對生物利用度，評價廣東省先強藥業(yè)有限公司生產的頭孢地尼片和分散片在健康人體中的生物等效性。
　　結果:采用高效液相色譜串聯(lián)質譜法，頭孢地尼的線性范圍為11.50～2300.00ng·mL-1，批內、批間精密度(RSD)均小于10％。受試制劑（頭孢地尼片，A藥;頭孢地尼分散片，B藥）與參比制劑（頭孢地尼膠囊，R藥）的主要藥動學參數分別為:Tmax分別為（3.0±0.8）、（3.2±0.9）和(3.5±0.7)h; Cmax分別為(

4、548.96±184.58)、（607.09±236.38）和(570.18±172.37) ng·mL-1;t1/2分別為（2.0±0.3）、（1.9±0.4）和（1.9±0.3）h;梯形法算得AUC0-t分別為(2755.30±956.10)、(3037.50±1014.40)和（2756.40±804.10）ng·h·ml-1，AUC0-∞分別為（2857.90±1011.60）、（3143.80±1038.40）和（2862.1