硝酸舍他康唑凝膠劑的制備及其質量研究.pdf

1、硝酸舍他康唑（sertaconazole nitrate）是新一代局部抗真菌治療藥，1992年首次以商品名Dermofix在西班牙上市，我國2004年批準其軟膏制劑上市，商品名“立靈奇”，但國內外尚無凝膠制劑上市報道。為了患者用藥的方便，更好地發(fā)揮藥效，本課題試制了硝酸舍他康唑凝膠劑，并對該處方及制備工藝、含量測定方法、穩(wěn)定性等方面進行了研究，以期為該制劑的進一步開發(fā)奠定基礎。本文建立了體外硝酸舍他康唑樣品的HPLC測定方法為色譜柱：不

2、銹鋼0.25m×4.6mm；流動相：乙腈-磷酸二氫鈉（37:63）：檢測波長：220nm；流速:1.6ml/min；進樣量：20μL。實驗結果表明：采用該法基質對樣品無干擾，濃度與峰面積線性關系良好，滿足分析要求。
　　 本研究采用藥物透皮擴散試驗儀考察了不同型號的卡波姆對硝酸舍他康唑凝膠體外釋藥的影響，對硝酸舍他康嘩凝膠的基質進行了篩選。結果表明以卡波姆-940為基質的硝酸舍他康唑凝膠其體外釋藥最佳。本文篩選的凝膠基質，可為其

3、生產(chǎn)提供參考依據(jù)。在單因素考察的基礎上，采用多因素正交設計試驗進行了處方的篩選，根據(jù)實驗結果確定了最佳處方，通過制備工藝優(yōu)化，制備了硝酸舍他康唑凝膠，采用HPLC法測定硝酸舍他康唑含量，并考察其穩(wěn)定性。通過初步穩(wěn)定性實驗考察了硝酸舍他康唑凝膠劑的穩(wěn)定性。結果表明制得的制劑均勻，分散性好；在光照、高溫和離心條件下，制劑無沉積、合并、分層，藥物含量也無明顯變化，符合中華人民共和國藥典的規(guī)定，說明該制劑制備工藝可行，性質穩(wěn)定，含量測定方法簡便