中樞興奮藥

1、中樞興奮藥,平頂山學(xué)院醫(yī)學(xué)院陳秋,central stimulants,,中樞興奮藥：能增強(qiáng)CNS功能，用于搶救中樞性呼吸衰竭的一類藥物。指對(duì)延髓生命中樞有興奮作用的藥。常用于嚴(yán)重疾病和藥物（如中樞抑制藥）等導(dǎo)致的昏迷和呼吸抑制。 【藥物】尼可剎米 、咖啡因 、山梗菜堿（ 洛貝林 ） 、克腦迷、細(xì)胞色素C、氯酯醒、印防己毒、貝美格（美解眠）。 巴比妥類中毒時(shí)，臨床搶救均以改善通氣（如吸氧、人工呼吸）為主，同時(shí)洗

2、胃、導(dǎo)瀉及堿化尿液（以促進(jìn)排出），中樞興奮藥只作為輔助用藥，且首選貝美格，或搶救時(shí)送往醫(yī)院途中使用。,概述,重病、嚴(yán)重創(chuàng)傷、藥物中毒等,本類藥物如使用劑量過(guò)大往往會(huì)引起驚厥（俗稱“抽風(fēng)”，可引起腦細(xì)胞損傷，甚至引起癲癇小發(fā)作）、中樞抑制或昏迷，故須嚴(yán)格掌握用量。 兒童的高熱驚厥要迅速降溫，寧可選擇作用弱，安全范圍大的藥。本類藥選擇性不高，安全范圍小，興奮呼吸中樞的劑量與致驚厥劑量之間的距離小。,驚厥,,1．退熱物理降溫：可

3、用頭枕冰袋，溫濕毛巾擦身；30-40％酒精擦?。凰幬锝禍赜冒材私伪腔蚣∪庾⑸?。 2．止驚首選安定，亦可用苯巴比妥，或水合氯醛灌腸。 3．降顱內(nèi)壓：抽搐時(shí)間持續(xù)15分鐘以上或反復(fù)驚厥患兒，可發(fā)生腦水腫。常用20％甘露醇。【護(hù)理】 　　1．抽搐時(shí)，切勿用力強(qiáng)制，以免扭傷骨折。將患兒頭部歪向一側(cè)，防止嘔吐物吸入。將紗布包裹壓舌板，放在上下牙齒之間，防止咬傷舌體。 　　2．保持安靜，避免刺激。密切注意病情變化。,驚厥的處理,壓舌板,

4、【分類】（依據(jù)部位）,◆興奮大腦皮層：咖啡因、利他林；◆直接興奮呼吸中樞：尼可剎米、回蘇靈；◆間接（反射性）興奮呼吸中樞：洛貝林；◆促進(jìn)大腦皮層恢復(fù)：甲氯酚酯、胞磷膽堿、腦活素、黃金搭檔。,,,（洛貝林）,,哌甲酯、咖啡因,一、作用于大腦皮層藥（精神振奮藥）,(一)甲基黃嘌呤類： 咖啡因（caffeine)、茶堿(theophylline)和可可堿。,【茶葉】含鞣酸（丹寧酸） 11-12%；生物堿（茶堿、咖啡堿）1-5%；

5、色素0.6% ；蛋白質(zhì)27%；余為纖維素等。,“苦中帶香”,很多食品中都含有咖啡因，包括咖啡、可樂(lè)、茶和巧克力等。咖啡因是其中苦味的來(lái)源之一，也是這些食品的神秘魅力之一。,1.小劑量：興奮大腦皮層，消除瞌睡，減輕疲勞，改善思維，提神醒腦（喝茶、喝咖啡）；強(qiáng)筋骨、利腰膝，使肌肉自由收縮，增加肌腱力量，增加身體靈敏度。 2.大劑量：直接興奮大腦皮層、延髓呼吸中樞，呼吸加深加快3.中毒劑量（超大劑量）： 興奮大腦

6、皮層、延髓呼吸中樞到脊髓，結(jié)果導(dǎo)致CNS廣泛興奮引起驚厥（咖啡因>茶堿）。,● 咖啡因（咖啡豆、茶葉提?。?【藥理作用】,一、興奮中樞神經(jīng),●中樞：小劑量（+）迷走及血管運(yùn)動(dòng)中樞，心率↓，血管收縮（收縮腦血管，減輕血管搏動(dòng)→緩解一般性頭痛和偏頭痛）●外周：大劑量直接（+）心臟，擴(kuò)張血管（外周阻力↓；擴(kuò)冠，改善冠脈循環(huán)；擴(kuò)張腎A），心率↑。 兩者作用相反。 （茶堿>咖啡因） 一般外周

7、作用占優(yōu)，故整體上心率↑，無(wú)治療意義。,二、收縮腦血管、心血管作用,,四、其他： 1、利尿弱（茶堿>咖啡因）：①通過(guò)增加心輸出量和直接擴(kuò)張腎血管，而使腎血流量增加，②直接抑制腎小管的重吸收。 2、咖啡因刺激消化液（如胃酸、胃酶）分泌，因此少量的茶葉茶可促進(jìn)消化（開(kāi)胃）；但長(zhǎng)期喝濃茶可誘發(fā)、加重潰瘍。,三、平滑肌,舒張支氣管和膽道平滑?。ň酰?。（茶堿多用于平喘，而咖啡因一般不用于平喘）,咖啡因的中樞興奮及

8、舒張支氣管平滑肌的作用可能與其阻斷腺苷受體有關(guān)。,【作用機(jī)制】,（—）,（+）,,,1．較大劑量對(duì)抗各種原因引起的中樞性呼吸衰竭： 嚴(yán)重傳染病、中樞抑制藥過(guò)量引起的昏睡、酒精中毒（首選），呼吸循環(huán)抑制 ；小劑量提神醒腦。苯甲酸鈉咖啡因（安鈉咖，CNB）2．治療神經(jīng)衰弱和神經(jīng)官能癥： 巴氏合劑（溴咖合劑=咖啡因+溴化鉀）3．咖啡因與解熱鎮(zhèn)痛藥合用： 治療一般性頭痛（如去痛片=氨基比林+非那西丁+

9、咖啡因+苯巴比妥）；APC）。 4. 偏頭痛：,【應(yīng)用】,因收縮腦血管，降低腦血管搏動(dòng)的幅度，治療偏頭痛。咖啡因+麥角胺。,咖啡有解酒作用：酒后喝咖啡，將使由酒精（C2H5OH）轉(zhuǎn)變而來(lái)的乙醛（CH3CHO）快速氧化，分解成H2O和CO2而排出體外。瘦身：纖體護(hù)膚品主要成分。幫助脂肪分解，它能滲透到皮膚深層刺激脂肪細(xì)胞的代謝，并使脂肪細(xì)胞溶解。緊致：提高細(xì)胞活力，細(xì)胞代謝加快，能使松懈肌膚恢復(fù)緊致和彈性。多用于眼霜中，為祛除眼袋成

10、分?；钛觯核瑏営退?，有溶血和阻止血栓形成作用，增強(qiáng)血管收縮，促血液循環(huán)，緩解血管緊張的頭痛，尤偏頭痛。另促靜脈回流，有潤(rùn)澤肌膚，使肌表恢復(fù)彈性，預(yù)防心血管病。,補(bǔ)：,,1、胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐；促進(jìn) 分泌（潰瘍病慎用）；2、口服大劑量（1 g以上）可見(jiàn)中樞興奮，激動(dòng)、不安、失眠（這三者是興奮大腦皮層）、心悸（興奮心臟）、呼吸加快，中毒時(shí)驚厥，小兒高熱時(shí)不宜用含本藥的解熱鎮(zhèn)痛藥（易誘發(fā)小兒驚厥）。3、久用

11、產(chǎn)生耐受和依賴性。4、誘發(fā)流產(chǎn)和死胎。,【不良反應(yīng)】,胃酸,,鈣,咖啡因（長(zhǎng)期）促進(jìn)尿鈣排泄，打亂鈣平衡，造成骨質(zhì)疏松；鈣的排泄又促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)鈣庫(kù)釋放Ca2+，增加細(xì)胞內(nèi)游離Ca2+濃度，從而產(chǎn)生正性肌力作用，使心率加快。,補(bǔ)充：,對(duì)中樞有較溫和的興奮作用。 精神興奮藥（精一），小劑量對(duì)精神活動(dòng)有選擇性興奮作用；大劑量可用于呼吸抑制，治療巴比妥類藥物中毒；小兒遺尿癥（易被尿意喚醒）；多動(dòng)癥；輕度抑郁癥；老年性癡呆

12、等。主要用于輕微腦功能失調(diào)。,● 哌（醋）甲酯（利他林）,“聰明藥”,二、主要興奮延髓呼吸中樞的藥物,,“回蘇藥”,,（1）直接興奮延髓呼吸中樞（直接），提高CO2的敏感性；（2）刺激主動(dòng)脈體和頸動(dòng)脈體的化學(xué)感受器，反射性興奮呼吸中樞（間接）?！咎攸c(diǎn)】 ⑴ 溫和，效快，短暫，故反復(fù)、間歇給藥?！?⑵ 安全范圍稍大，但過(guò)量也會(huì)引起驚厥，故即使搶救也要緩慢注射。,●尼克剎米（可拉明）,【作用與應(yīng)用】,人工合成藥,,用

13、于各種原因引起的中樞性呼吸抑制（一般用于成年人，兒童用洛貝林）。 ①肺心病引起的呼吸衰竭； ②嗎啡中毒引起中樞抑制的首選藥。 注：但巴比妥類效差（巴比妥類中毒時(shí)應(yīng)采用排出體外，堿化體液，支持對(duì)癥治療，最終死于呼吸麻痹，故也不用尼可剎米解救）；呼吸肌麻痹所引起的呼吸抑制無(wú)效。,【臨床應(yīng)用】,【不良反應(yīng)】 少，過(guò)量引起B(yǎng)p↑，HR↑，肌震顫，肌強(qiáng)直，驚厥。,直接興奮呼吸中樞（直接），是尼

14、可剎米 倍。用于各種原因引起的中樞性呼吸抑制。 作用強(qiáng)、快、短。安全范圍窄，易引起驚厥（故用的少，如果要用的話，用于成人，兒童不能用）。故用GS稀釋后緩慢注射。,● 回蘇靈（二甲弗林）,【作用與應(yīng)用】,100,,刺激主動(dòng)脈體和頸動(dòng)脈體的化學(xué)感受器，反射性興奮呼吸中樞（間接），但對(duì)呼吸中樞并無(wú)直接興奮作用。作用短暫僅數(shù)分鐘。用于兒童的呼吸衰竭（弱、引起驚厥的反應(yīng)較?。?，新生兒窒息（首選）、小兒感染性疾病所

15、致呼吸衰竭，CO中毒（首選）。 作用弱、快、短，安全范圍較大，不易驚厥。,【作用與應(yīng)用】,（舊）,新呼三聯(lián)：尼可剎米、回蘇靈、洛貝林。,●洛貝林（山梗菜堿）,輕者唾液分泌增多、惡心、嘔吐、多汗、頭痛、眩暈、血壓上升、心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯或心動(dòng)過(guò)速。 重者則精神錯(cuò)亂、瞳孔縮小、對(duì)光反應(yīng)消失及驚厥。 嚴(yán)重者可因血壓下降、呼吸中樞麻痹而死亡。,【不良反應(yīng)】,洛貝林,．,直接興奮呼吸

16、中樞，作用強(qiáng)、快而短，安全范圍小。臨床主要用于巴比妥類藥物中毒的解救（首選）．,● 貝美格（bemegride，美解眠）,機(jī)理同尼可剎米。但作用強(qiáng)，起效快，安全范圍大。,多沙普侖(doxaprom，嗎乙苯吡酮）,● 印防己毒 【主治】用于解救巴比妥類中毒。 過(guò)量中毒可興奮大腦和脊髓而導(dǎo)致驚厥；能加強(qiáng)嗎啡的興奮脊髓作用而導(dǎo)致驚厥，故忌用于嗎啡中毒的解救。● 士的寧 興奮CNS所有部位，但對(duì)脊髓興奮最突出，能提

17、高其反射功能，增加肌肉緊張度，引起強(qiáng)直性、反射性及泛化性驚厥。大劑量直接抑制心肌。本藥作為中樞興奮藥已很少應(yīng)用。 臨床上用于巴比妥類藥物中毒、偏癱、弱視、血液病以及鏈霉素的毒性反應(yīng)的治療。,● 一葉（萩）堿 作用似士的寧，但毒性較士的寧低。 1.選擇性興奮脊髓； 2.毒性較低，無(wú)蓄積； 3.能改善微循環(huán)及促進(jìn)造血； 4.用于小兒麻痹癥及其后遺癥，慢性再生性障礙。,苯丙胺類藥物,CN

18、S的擬腎上腺素藥物：苯丙胺哌甲酯 󰂄冰毒和搖頭丸󰂄 作用似麻黃堿，對(duì)CNS有較強(qiáng)興奮，可產(chǎn)生精神興奮、運(yùn)動(dòng)興奮、刻板行為、欣快感和食欲缺乏等。較強(qiáng)的精神依賴和軀體依賴 。 苯丙胺是麻醉藥品和第一類精神藥品，受到特殊管制。哌甲酯屬一類精神藥品管理范圍。,,常用藥物：咖啡因、山梗菜堿（洛貝林）、尼可剎米。藥物選用原則：兒童呼吸抑制：洛貝林（首選）。成人

19、呼吸衰竭：尼可剎米巴比妥類中毒：貝美格（首選） 注：回蘇靈（二甲弗林）一般不常用。,中樞興奮藥的合理應(yīng)用,,本類藥物主要用于對(duì)抗中樞抑制藥中毒、嚴(yán)重傳染病所致的呼吸衰竭。選擇性不高，安全范圍小，維持時(shí)間短，一般每2-4h需注射一次，故反復(fù)用藥易驚厥。 本章藥物僅為呼吸衰竭綜合治療措施之一，一般限于短時(shí)就能糾正的呼吸衰竭患者。在搶救呼吸衰竭時(shí)，臨床常用人工呼吸機(jī)維持呼吸，因?yàn)槿斯ず粑鼨C(jī)遠(yuǎn)比呼吸

20、興奮藥有效而安全。,【合理應(yīng)用】,促進(jìn)大腦功能恢復(fù)藥,“促智藥”,胞磷膽堿腦復(fù)康（吡拉西坦）腦活素輔酶A細(xì)胞色素CATP甲氯酚酯吡硫醇,● 吡拉西坦（腦復(fù)康）為γ-氨基丁酸的衍生物。 能促進(jìn)大腦皮層細(xì)胞代謝，激活、修復(fù)大腦神經(jīng)細(xì)胞的作用，提高腦組織對(duì)葡萄糖的利用率。 用于各種原因所致的腦損傷、老年癡呆、腦動(dòng)脈硬化、腦血管意外等引起的思維、記憶功能減退，或用于兒童的智力低下。●

21、氯酯醒（甲氯芬酯、遺尿丁、健腦素） 作用于大腦皮層，促進(jìn)腦細(xì)胞氧化還原代謝，增加對(duì)糖的利用，提高神經(jīng)細(xì)胞興奮性（精神更集中）；對(duì)中樞抑制狀態(tài)的患者中樞興奮更明顯。 用于腦外傷性昏迷、中毒、腦動(dòng)脈硬化，癲癇等引起的意識(shí)障礙；兒童精神遲鈍，老年癡呆，小兒遺尿。 【不良反應(yīng)】 有興奮、倦怠、血管痛、頭痛、血壓變動(dòng)。,胞嘧啶核苷酸衍生物，作為輔酶參與并促進(jìn)腦組織代謝，興奮網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)（興奮大

22、腦皮層）。可改變腦血管張力，增加腦血流（通過(guò)營(yíng)養(yǎng)）。 用于急性顱腦損傷和腦手術(shù)后的意識(shí)障礙、腦卒中所致偏癱。腦出血急性期不宜用。,● 胞磷膽堿,增強(qiáng)記憶的食物,健腦食品，其實(shí)是常見(jiàn)的物美價(jià)廉之物。如蛋黃、大豆、瘦肉、牛奶、魚(yú)、動(dòng)物內(nèi)臟(心、腦、肝、腎)及胡蘿卜、谷類等。 這些食物不僅含有豐富的卵磷脂，且容易消化，對(duì)兒童腦髓的發(fā)育也有積極的作用。,1、牛奶：富含蛋白質(zhì)、鈣及大腦必需的維生素B1、氨

23、基酸。牛奶中的鈣最易吸收。用腦過(guò)度或失眠時(shí)，一杯熱牛奶有助入睡。 2、雞蛋：被營(yíng)養(yǎng)學(xué)家稱為完全蛋白質(zhì)模式，人體吸收率為99.7%。正常人每天一個(gè)雞蛋即可滿足需要。記憶力衰退的人每天吃5～6個(gè)，可有效改善記憶(不適宜膽固醇高的人)。孩子從小適當(dāng)吃雞蛋，有益發(fā)展記憶力。,3、魚(yú)類：可以向大腦提供優(yōu)質(zhì)蛋白質(zhì)和鈣。淡水魚(yú)所含的脂肪酸多為不飽和脂肪酸，能保護(hù)腦血管，對(duì)大腦細(xì)胞活動(dòng)有促進(jìn)作用。 4、貝類：碳水化合物及脂肪含量非常低，幾乎是純蛋白

24、質(zhì)，可以快速供給大腦大量的硌氨酸。因此可以大大激發(fā)大腦能量、提高情緒以及提高大腦功能。以貝類作開(kāi)胃菜，能最快地提高腦力。但是貝類比魚(yú)類更容易積聚海洋里的毒素和污染物質(zhì)。,5、味精：主要成分是谷氨酸鈉，是參加腦代謝的唯一氨基酸，會(huì)增加腦內(nèi)乙酰膽堿，能促進(jìn)智力發(fā)育，維持和改進(jìn)大腦機(jī)能，改善記憶力。 6、花生：花生等堅(jiān)果富含卵磷脂，常食改善血液循環(huán)、抑血小板凝集、防止腦血栓形成，可延緩腦功能衰退、增強(qiáng)記憶、延緩衰老，是名符其實(shí)的“長(zhǎng)生果”。

25、,7、小米：所含VB1和VB2高于大米1～1.5倍。臨床觀察發(fā)現(xiàn)，吃小米有益于腦的保健，可防止衰老。 8、玉米：玉米胚中富含多種不飽和脂肪酸，有保護(hù)腦血管和降降低血脂作用。谷氨酸含量較高，能促進(jìn)腦細(xì)胞代謝，具有健腦作用。 9、黃花菜：黃花菜可以安神解郁，但不宜生吃或單炒，以免中毒，以干品和煮熟吃為好。,10、辣椒：維C含量居蔬菜之首，胡蘿卜素和維生素含量也很豐富。辣椒所含的辣椒堿能刺激味覺(jué)、增加食欲、促進(jìn)大腦血液循環(huán)?！袄薄蔽哆€是刺

26、激人體內(nèi)追求事業(yè)成功的激素，使人精力充沛，思維活躍。生吃效果更好。 11、菠菜：含豐富的VA、VC、VB1和VB2，是腦細(xì)胞代謝的最佳供給者之一。它還含有大量葉綠素，也具有健腦益智作用。,12、橘類：橘子、檸檬、廣柑、柚子等含有大量VA、VB1和VC，屬典型的堿性食物，可以消除大量酸性食物對(duì)CNS造成的危害?？荚嚻陂g適量吃些橘子，能使人精力充沛。13、菠蘿：含豐富VC和微量元素錳，而且熱量少，常吃有生津提神、提高記憶力的作用。,14