口服降糖藥的分類(lèi)及每類(lèi)藥物說(shuō)明書(shū)

1、口服降糖口服降糖藥物的分物的分類(lèi)一磺脲類(lèi)脲類(lèi):（一）（一）作用機(jī)制：作用機(jī)制：1、胰腺內(nèi)作用機(jī)制：促使β細(xì)胞ＡＴＰ敏感的鉀離子通道關(guān)閉是胰島素釋放的主要機(jī)制，磺脲類(lèi)藥物以及葡萄糖（通過(guò)轉(zhuǎn)運(yùn)、磷酸化、氧化代謝產(chǎn)生ＡＴＰ）均可通過(guò)此機(jī)制刺激胰腺β細(xì)胞釋放胰島素。2、胰腺外作用機(jī)制：磺脲類(lèi)藥物除了對(duì)β細(xì)胞有直接刺激作用外，還可使外周葡萄糖利用增加10％52％（平均29％）。第一代磺脲類(lèi)藥物與第二代磺脲類(lèi)藥物相比，親合力低，脂溶性差，對(duì)細(xì)胞膜穿

2、透性差，需口服較大劑量才能達(dá)到與之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲類(lèi)藥物所引起的低血糖反應(yīng)及其他不良反應(yīng)發(fā)生率高，因此第一代磺脲類(lèi)藥物在臨床上應(yīng)用越來(lái)越少。3、磺脲類(lèi)藥物的用藥特點(diǎn):磺脲類(lèi)藥物每日使用劑量范圍較大，在一定劑量范圍內(nèi)，磺脲類(lèi)藥物降糖作用呈劑量依賴性，但超過(guò)最大有效濃度后降糖作用并不隨之增強(qiáng)，相反副反應(yīng)明顯增加。4、磺脲類(lèi)藥物的選藥原則:（１）非肥胖２型糖尿病的一線用藥；（２）老年或以餐后血糖升高為主者宜選用短效類(lèi)，如格列

3、吡嗪、格列喹酮；（３）輕－中度腎功能不全患者可選用格列喹酮；（４）病程較長(zhǎng)，空腹血糖較高的２型糖尿病患者可選用中－長(zhǎng)效類(lèi)藥物（如格列本脲、格列美脲、格列齊特、格列吡嗪控釋片）。5代表藥物有：格列吡秦（迪沙片、美吡達(dá)）格列美脲：萬(wàn)蘇平格列喹酮：糖適平格列齊特（甲磺吡脲）：達(dá)美康格列苯脲：優(yōu)降糖甲苯磺丁脲：D860有較好的胰島功能、新診斷糖尿病、胰島細(xì)胞抗體（ＩＣＡ）或谷氨酸脫羧酶抗體（ＧＡＤ）陰性的糖尿病患者對(duì)磺脲藥物反應(yīng)良好。使用磺脲類(lèi)

4、藥物治療血糖控制不能達(dá)標(biāo)時(shí)，可以合并使用雙胍類(lèi)、噻唑烷二酮類(lèi)、α－糖苷酶抑制劑、胰島素。同一患者一般不同時(shí)聯(lián)合應(yīng)用兩種磺脲類(lèi)藥物。6、副作用(１)低血糖反應(yīng):高齡，飲酒，肝／腎疾病，多種藥物相互作用。(２)體重增加:長(zhǎng)期使用磺脲類(lèi)藥物過(guò)程中出現(xiàn)體重增加。(３)其他:惡心，嘔吐，膽汁淤積性黃疸，肝功能異常，白細(xì)胞減少，粒細(xì)胞缺乏，貧血，血小板減少，皮疹等。7、禁忌證和注意事項(xiàng)(1)禁忌證：１型糖尿病患者不可單獨(dú)使用；有急性嚴(yán)重感染、手術(shù)、

5、創(chuàng)傷或糖尿病急性并發(fā)癥者；有嚴(yán)重的肝、腦、心、腎、眼等并發(fā)癥者；對(duì)磺胺類(lèi)藥物過(guò)敏者。(2)注意事項(xiàng)：妊娠和哺乳期婦女需改用胰島素治療；老年人使用磺脲類(lèi)藥物劑量要酌情調(diào)整；不推薦兒童服用；肝腎功能不全的患者酌情使用。二雙胍雙胍類(lèi)：雙胍類(lèi)藥主要不刺激胰島素分泌，它的作用主要是讓身體里面的胰島素在細(xì)胞水平的利用上能夠提高，所以雙胍類(lèi)藥不會(huì)引起低血糖。雙胍類(lèi)的用藥由于它對(duì)胃腸道有點(diǎn)刺激，所以剛開(kāi)始用藥的時(shí)候，一般主張一頓飯吃一半，把藥送進(jìn)去，這

6、樣做減少對(duì)胃的刺激，或者吃飯了以后立馬把藥吃進(jìn)去。代表藥物：苯乙雙胍（降糖靈DBI）；二甲雙胍(Metfmin)。1、作用機(jī)制：（4）可出現(xiàn)腸鳴、腹脹、惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉等胃腸道反應(yīng)（5）有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者、慢性胰腺炎、煙酒過(guò)度嗜好者禁用（6）兒童、妊娠期和哺乳期婦女禁用（7）應(yīng)避免同時(shí)服用考來(lái)酰胺、腸道吸附劑和消化酶類(lèi)制劑，以免影響降糖效果四胰島素增敏素增敏劑（噻唑烷噻唑烷二酮類(lèi)酮類(lèi)）1、作用機(jī)制：作用

7、于細(xì)胞核受體，調(diào)節(jié)細(xì)胞的基因表達(dá)，增加外周組織對(duì)胰島素的反應(yīng)性，從而改善肝、脂肪細(xì)胞的胰島素抵抗，從而起到降糖作用。（激活過(guò)氧化物酶體增殖因子激活的γ型受體（PPARγ)有關(guān)。增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子GLUT4的表達(dá)。）2、適用于２型糖尿病患者。但下列病人禁用格列酮類(lèi)藥物：（１）伴有水腫的糖尿病患者；（２）伴有嚴(yán)重肝臟病變的糖尿病患者；（３）１型糖尿病患者；（４）伴有糖尿病酮癥酸中毒的患者；（５）孕期及哺乳期的女性糖尿病患者；（６）

8、１８歲以下的糖尿病患者3、代表藥物：（1）羅格列酮（文迪雅）作用特點(diǎn)是：提高機(jī)體組織對(duì)胰島素的敏感性，改善胰島素β細(xì)胞的功能。還可降低病人體內(nèi)總膽固醇和甘油三酯的濃度，起到防治糖尿病并發(fā)癥的作用。老年人和伴有腎功能不全的糖尿病患者也可選用此藥。（2）吡格列酮（曲格列酮）（艾?。┦亲饔米顝?qiáng)的胰島素增敏劑。它可以使人體內(nèi)的胰島素得以充分的利用，它還能顯著降低病人血漿中游離脂肪酸的濃度，而游離脂肪酸對(duì)胰島β細(xì)胞具有脂毒性，故有保護(hù)胰島β細(xì)胞的

9、作用。臨床研究證明，曲格列酮可以明顯改善肥胖患者及糖耐量減低患者機(jī)體組織對(duì)胰島素的敏感性，從而延緩或防止其向２型糖尿病轉(zhuǎn)變。五胰島素促泌素促泌劑1、作用機(jī)制：通過(guò)與胰島β細(xì)胞膜上的特異性受體結(jié)合，促進(jìn)與受體耦聯(lián)的ＡＴＰ敏感的鉀離子通道關(guān)閉，抑制鉀離子從β細(xì)胞外流，使細(xì)胞膜去極化，從而開(kāi)放電壓依賴的鈣離子通道，使細(xì)胞外鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，促進(jìn)儲(chǔ)存的胰島素分泌。低血糖較磺脲類(lèi)藥物少見(jiàn)。2、注意事項(xiàng)：（1）可單獨(dú)應(yīng)用或與雙胍類(lèi)藥物合用。（2）宜

10、進(jìn)餐前0～30分鐘內(nèi)服用。通常為15分鐘，根據(jù)用餐次數(shù)服用（3）可能出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)、低血糖、體重增加（4）糖尿病酮癥酸中毒、嚴(yán)重肝、腎功能損害、昏迷患者禁用（5）妊娠期和哺乳期婦女禁用（6）75歲以上老年人，12歲以下兒童禁用（7）重度感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激狀態(tài)的患者慎用3、代表藥物：（1）苯甲酸衍生物（瑞格列奈）：起效快，作用時(shí)間短，不易出現(xiàn)低血糖。適用范圍廣，近年來(lái)得到廣泛應(yīng)用。最佳服用劑量為120毫克，于每餐前10分鐘服下?？诜?/p>