透皮吸收的研究進(jìn)展

1、藥物透皮吸收的研究進(jìn)展摘要：經(jīng)皮給藥歷史悠久。因其透皮吸收無(wú)首過(guò)清除、血藥濃度穩(wěn)定等優(yōu)點(diǎn)已成為經(jīng)皮給藥研究的熱點(diǎn)和重點(diǎn)之一與此相應(yīng)的透皮吸收促滲劑、促滲方法也取得較大的發(fā)展。透皮給藥系統(tǒng)(TransdermalDeliverySystemTDS)是指經(jīng)皮膚給藥而引起全身治療作用的控釋制劑。TDS系統(tǒng)超越一般給藥方法的獨(dú)特優(yōu)點(diǎn)可以不經(jīng)過(guò)肝臟的首過(guò)效應(yīng)和胃腸道的破壞提供了較長(zhǎng)的作用時(shí)間降低藥物毒性和副作用維持穩(wěn)定、持久的血藥濃度提高療效減少

2、給藥次數(shù)方便給藥等。TDS系統(tǒng)的研究已經(jīng)成為第三代藥物制劑開(kāi)發(fā)研究中心之一。但是由于皮膚角質(zhì)層的限速屏障作用大多數(shù)藥物的透皮性很差透皮給藥后滲透速率和滲透量達(dá)不到治療要求所以在研究透皮給藥系統(tǒng)時(shí)尋找合適的方法來(lái)改善皮膚的透過(guò)性提高藥物透過(guò)皮膚的量就成了經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的關(guān)鍵。近年來(lái)隨著新材料、新技術(shù)和新設(shè)備的不斷發(fā)展促滲透方法也取得了很大的進(jìn)展使更多的藥物開(kāi)發(fā)成TDS制劑成為可能。關(guān)鍵詞：透皮給藥透皮吸收機(jī)理透皮吸收研究促滲方法促滲劑引言：

3、目前國(guó)內(nèi)透皮給藥研究領(lǐng)域已形成百花齊放、百家爭(zhēng)鳴的可喜局面不僅參與的科研人員多涉及全國(guó)各大醫(yī)藥院校及各類型醫(yī)院，而且研究?jī)?nèi)容全包括基礎(chǔ)理論及應(yīng)用開(kāi)發(fā)等。本文就近年國(guó)內(nèi)透皮給藥研究進(jìn)展作一簡(jiǎn)要綜述。1透皮吸收機(jī)理穿透系指藥物通過(guò)表皮進(jìn)入真皮，皮下組織，對(duì)局部組織起作用。吸收系指藥物透入皮膚后或與粘膜接觸后在組織內(nèi)通過(guò)血管或淋巴管進(jìn)入體循環(huán)而產(chǎn)生全身作用。1.3透皮吸收途徑從皮膚的構(gòu)造來(lái)看外用膏劑有三條滲透途徑：毛囊、完整的角質(zhì)層和汗管。分

4、子量小的藥物，能向吸收的最大屏障角質(zhì)層中擴(kuò)散，盡管數(shù)量上很有限，但其擴(kuò)散速度越往里越大；分子量較大的藥物則以毛孔及汗腺為途徑的比例增大，后者是一種“旁路”吸收途徑。在藥物吸收達(dá)到平衡狀態(tài)前，這種“旁路”吸收占相當(dāng)重要的地位。當(dāng)達(dá)到平衡后，強(qiáng)極性藥物主要是以與組織蛋白水合的水等為介質(zhì)進(jìn)行擴(kuò)散。極性低的藥物則通過(guò)脂溶性較大的部分?jǐn)U散[1]。2透皮吸收藥物的研究2.1離體透皮實(shí)驗(yàn)研究通過(guò)模擬各種生物皮膚吸收結(jié)合現(xiàn)代儀器對(duì)中藥透皮吸收藥的有效成

5、分進(jìn)行定性和定量數(shù)據(jù)分析研究其透過(guò)性及透皮吸收促滲劑對(duì)透過(guò)性的影響等。用離體大鼠腹部皮膚用TLC熒光法及紫外分光光度法對(duì)丹皮酚進(jìn)行定性、定量檢測(cè)發(fā)現(xiàn)丹皮酚可透過(guò)皮膚且累積透過(guò)量與透皮時(shí)間成正比但并非丹皮中所有成分都能透過(guò)皮膚。用擴(kuò)散小池、UV三階倒數(shù)和HPLC等方法進(jìn)行了丹參、昆布、海藻及洋金花的離體蛇皮擴(kuò)散實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)上述中藥中的丹參酮、碘離子、東莨菪堿均能透過(guò)皮膚但透過(guò)率較低。用閃蒸氣相色譜法對(duì)中藥“止癢露”進(jìn)行離體皮膚擴(kuò)散試驗(yàn)表明其有