注射劑所加輔料

1、總結(jié)一下注射劑的輔料:一、注射劑的輔料應(yīng)用注射劑中除了加入主藥，還需根據(jù)主藥的性質(zhì)加入適宜的附加劑以增加藥物的溶解度或提高藥物的穩(wěn)定性與有效性。選用附加劑的時(shí)候應(yīng)注意：1.與主藥無(wú)配伍禁忌2.在有效的濃度范圍內(nèi)對(duì)機(jī)體無(wú)毒性3.不影響主藥的性質(zhì)、療效和藥劑的質(zhì)量檢測(cè)4.均應(yīng)符合藥用標(biāo)準(zhǔn)（一）增溶劑中藥中溶于水或不溶于水的有效成分，其分子自相聚集或經(jīng)分解后不能分散到水分子中間去，由于增溶劑在水中所形成的膠團(tuán)，通過(guò)溶質(zhì)分子膠團(tuán)之間的相互作用，

2、使有效成分分散到膠團(tuán)中去，由不溶解的聚集狀態(tài)變成分散狀態(tài)而溶解，增大了有效成分的溶解度注射劑使用的增溶劑多為非離子型增溶劑，其他陰離子型增溶劑如膽汁、羥基磺酸鈉等有一定的毒性，多用作外用增溶劑吐溫80在中藥注射劑中常用，但多應(yīng)用于肌注。因其有降壓和輕微的溶血作用，靜脈注射液應(yīng)慎用，尤其是大劑量長(zhǎng)期靜脈使用時(shí)，必須經(jīng)藥理毒性試驗(yàn)，以保證用藥安全。使用吐溫80應(yīng)注意起曇現(xiàn)象，溶液pH值和對(duì)有效成分的作用。尤其是吐溫80的溶血性限制了它在注射

3、劑中的使用。國(guó)產(chǎn)吐溫80不能應(yīng)用于輸液劑。國(guó)外的吐溫80質(zhì)量會(huì)好一些，但在國(guó)外的應(yīng)用也受到限制，多為科研使用，新藥中使用較少。羥丙基β環(huán)糊精(HydroxypropylβCyclodextrin，簡(jiǎn)稱HPβCD)類系列產(chǎn)品，是近年來(lái)國(guó)際上新開(kāi)發(fā)的藥物輔料，它克服了β環(huán)糊精固有的缺點(diǎn)，它的水溶性大于50%，流動(dòng)性好，溶血活性低，對(duì)肌肉無(wú)刺激，并能增加藥物的穩(wěn)定性。是低毒、安全有效的藥物增溶劑，穩(wěn)定劑和吸收促進(jìn)劑，也是近幾年來(lái)比較受重視的極

4、有潛力的注射用輔料。許多藥物已用HPβCD制備注射劑。但多見(jiàn)于西藥，例如尼莫地平、地塞米松、雌二醇、生長(zhǎng)激素、前列腺素、睪酮以及Pitha報(bào)道的30多種藥物，用HPβCD制備注射劑都取得滿意的效果。（二）助溶劑對(duì)于水中難溶性的中草藥成分，可用助溶劑增大中藥注射劑的溶解度。有時(shí)增溶劑效果不理想，也合并使用助溶劑。板藍(lán)根針劑中加吐溫－80至2%時(shí)，增容效果不理想，同時(shí)加入2%葡萄糖助溶時(shí)，增容產(chǎn)生顯著效果。中藥注射劑常用的注射劑有兩類：一類

5、是某些有機(jī)酸及其鈉鹽，如苯甲酸鈉、水楊酸鈉枸櫞酸鈉、對(duì)氨基苯甲酸鈉對(duì)中藥注射劑也有一定的助溶作用另一類是酰胺與胺類，如尿素，菸酰胺，異菸酰胺、葡甲胺與葡萄糖等（三）助懸劑和乳化劑注射用助懸劑有：羧甲基纖維素鈉，聚乙烯吡烙烷酮、明膠及甲基纖維素等注射用乳化劑有：普流羅尼(pluronic)F68、吐溫80、司盤80、卵磷脂及豆磷脂等實(shí)際運(yùn)用于生產(chǎn)的有大蛋黃卵磷脂，豆磷脂，普朗尼克F68，泊洛沙姆188，和聚氧乙烯蓖麻油（CremophEL

6、）鴉膽子油乳注射液即使用精致豆磷脂為乳化劑，經(jīng)高壓乳勻制得油乳注射劑常在冷凍干燥注射劑中使用。當(dāng)凍干制品外型不飽滿或萎縮成團(tuán)粒時(shí)，有時(shí)加入填充劑，起固體支持作用，使干燥殘留物能基本保持原來(lái)的體積，并維持足夠的強(qiáng)度，避免貯存時(shí)破碎。使用的填充劑除必須具備注射用輔料的一般要求外，還應(yīng)具備引濕性小，共熔點(diǎn)高、溶解速度快、凍干后外觀潔白、均勻、細(xì)膩、廉價(jià)易得等。常用的填充劑有：乳糖、葡萄糖、甘露醇、右旋糖酐、PVP、等戰(zhàn)友有問(wèn)題，還是說(shuō)一說(shuō)吧：

7、10.22um除菌過(guò)濾概念還是很清楚的，也就不說(shuō)了；2除熱源工藝，0.22um是過(guò)濾不掉的，常用的工藝有：①過(guò)濾法除熱源有超濾法、活性炭吸附過(guò)濾法，是常用的兩種用于液體除熱源的方法；②固體物品如生產(chǎn)用器具、內(nèi)包裝容器（小針的安瓿瓶等）一般用高溫法除熱源，即加熱烘烤：180℃2小時(shí)（烘箱，用于器具）或300℃8分鐘（隧道烘箱，用于內(nèi)包材）兩種常用工藝；③還有一種以前常用的老方法可以除熱源，即用鉻酸洗液浸泡、洗滌，一般用于玻璃器具，但應(yīng)腐蝕