藥物化學名詞解釋和簡答題

1、1名詞解釋 名詞解釋1.抗代謝藥 抗代謝藥：通過干擾 DNA 合成中所需的葉酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途徑，從而抑制腫瘤細胞的生存和復制所必需的代謝途徑，導致腫瘤細胞死亡的抗腫瘤藥物。2.生物電子等排體 生物電子等排體：指具有相似的物理和化學性質(zhì)，又能產(chǎn)生相似或拮抗的生物活性的分子或基團。3.前藥 前藥（Prodrug）：指將藥物經(jīng)過化學結(jié)構(gòu)修飾后得到的在體外無活性或活性變小，在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶的轉(zhuǎn)化釋放出活性藥物而發(fā)揮藥效的化合物。

2、4.藥物 藥物：指凡具有治療、預防、緩解和診斷疾病或者調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標準并經(jīng)政府相關部門批準的化合物。5.生物烷化劑 生物烷化劑：指在體內(nèi)能形成缺電子活潑體或活潑的親電集團的化合物。進而能與生物大分子中含有豐富電子基團部位進行親電結(jié)合或共價結(jié)合，使生物大分子失去活性或使DNA 鏈斷裂。6.蛋白同化作用 蛋白同化作用：是指雄激素通過拮抗糖皮質(zhì)激素對蛋白質(zhì)的分解，直接刺激蛋白質(zhì)的合成，增加紅細胞產(chǎn)生，促進中樞神經(jīng)的功能，促進肌肉

3、生長的作用。7.構(gòu)效關系 構(gòu)效關系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本結(jié)構(gòu)的一系列藥物中，藥物結(jié)構(gòu)的變化，引起藥物活性的變化的規(guī)律稱該類藥物的構(gòu)效關系。8.脂水分配系數(shù) 脂水分配系數(shù)：藥物的脂溶性和水溶性的相對大小，即藥物在有機相（正辛醇)中和水中分配達到平衡時濃度之比值。13.抗生素 抗生素（antibiotics）：是微生物的代謝產(chǎn)物或合成的類似物，在體外能抑制微生物的生長和存活，

4、而對宿主不會產(chǎn)生嚴重的毒副作用。16.軟藥 軟藥（soft drug）：在體內(nèi)發(fā)揮治療作用后，經(jīng)預期和可控的途徑迅速代謝失活為無毒性或無活性的代謝物的藥物。19.N 膽堿受體：位于神經(jīng)節(jié)細胞和骨骼肌細胞膜上的膽堿受體，對煙堿比較敏感。20.藥物代謝 藥物代謝：指在酶的作用下將藥物轉(zhuǎn)變?yōu)闃O性分子，再通過人體正常系統(tǒng)排出體外。21.激素（ 激素（hormone）：指由內(nèi)分泌腺上皮細胞直接分泌進入血液或淋巴液的一種化學信使物質(zhì)。先導化合物 先

5、導化合物：新發(fā)現(xiàn)的對某種靶標和模型呈現(xiàn)明確藥理活性的化合物?；瘜W治療 化學治療：用化學藥物抑制或殺滅體內(nèi)病原微生物、寄生蟲以及惡性腫瘤，以緩解由它們治病的的治療。幾何異構(gòu) 幾何異構(gòu)：由雙鍵或環(huán)等剛性或半剛性系統(tǒng)導致分子內(nèi)旋轉(zhuǎn)受到限制而產(chǎn)生的一種立體異構(gòu)現(xiàn)象。官能團化反應 官能團化反應：在酶的催化下對藥物分子進行氧化、還原、水解和羥化等的反應，在藥物分子中引入或使暴露出極性基團。結(jié)合反應 結(jié)合反應：原形藥物或代謝藥物的極性基團與內(nèi)源性成分

6、經(jīng)共價鍵結(jié)合生成極性大、易溶于水、易排出體外的結(jié)合物反應。選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑 選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑：能在乳腺或子宮阻斷雌激素作用，又能作為雌激素分子保持骨密度，降低血漿膽固醇水平，即呈現(xiàn)出組織特異性的活化雌激素受體和抑制雌激素受體雙重活性的一類化合物。鈣通道阻滯劑 鈣通道阻滯劑：能在通道水平上選擇性地阻滯 Ca2+經(jīng)細胞膜上鈣離子通道進入細胞內(nèi)，減少細胞內(nèi)鈣離子濃度，使心肌收縮力減弱、心律減慢、血管平滑肌松弛的藥物。簡答 簡答1.

7、★巴比妥類藥物的一般合成方法中，當兩個取代基大小不同時，一般先引入大基團，還 ★巴比妥類藥物的一般合成方法中，當兩個取代基大小不同時，一般先引入大基團，還是小基團，為什么？ 是小基團，為什么？3青霉素的側(cè)鏈上引入親水性基團（如氨基，羧基或磺酸基等） ，擴大了抗菌譜，不僅對革蘭陽性菌有效，對多數(shù)革蘭陰性菌也有效，如阿莫西林，羧芐西林等。12. 氮芥烷基和載體基團的作用以及如何進行結(jié)構(gòu)改造 氮芥烷基和載體基團的作用以及如何進行結(jié)構(gòu)改造 ？答

8、：氮芥烷基是抗腫瘤活性的功能基，而載體基團的作用是影響藥物在體內(nèi)吸收、分布等藥代動力學性質(zhì)，也會影響藥物的選擇性、抗腫瘤活性及毒性。因而主要是對載體部分進行改造?？梢酝ㄟ^在引入吸電子基作為載體，降低氮原子的親核性，降低毒性，同時做成 ，降低氮原子的親核性，降低毒性，同時做成具有選擇性的前藥，提高藥物作用選擇性 具有選擇性的前藥，提高藥物作用選擇性。如環(huán)磷酰胺的分子中氮芥基連在吸電子的磷?；?，降低了氮原子的親核性，在體外幾乎無抗腫瘤活性

9、。同時，進入體內(nèi)后，在正常組 降低了氮原子的親核性，在體外幾乎無抗腫瘤活性。同時，進入體內(nèi)后，在正常組織中代謝產(chǎn)物無毒性， 織中代謝產(chǎn)物無毒性，而在腫瘤組織中代謝產(chǎn)生丙烯醛、磷酰氮芥、去甲氮芥 丙烯醛、磷酰氮芥、去甲氮芥三種強烷化劑。13.為什么環(huán)磷酰胺的毒性比其他氮芥類抗腫瘤藥物的毒性??？ 為什么環(huán)磷酰胺的毒性比其他氮芥類抗腫瘤藥物的毒性小？答：腫瘤細胞內(nèi)的磷酰胺酶的活性高于正常細胞，利用前體藥物起到靶向作用。磷酸基吸 磷酸基吸電子作

10、用降低 電子作用降低 N 上電子云密度，從而降低烷基化能力。在肝內(nèi)活化（不是腫瘤組織）被細 上電子云密度，從而降低烷基化能力。在肝內(nèi)活化（不是腫瘤組織）被細胞色素 胞色素 P450 酶氧化成 酶氧化成 4—OH 環(huán)磷酰胺，最終生成丙烯醛，磷酸氮芥，去甲氮芥，都是較 環(huán)磷酰胺，最終生成丙烯醛，磷酸氮芥，去甲氮芥，都是較強的烷化劑。 強的烷化劑。14.合成 合成 M 受體激動劑和拮抗劑的化學結(jié)構(gòu)有哪些異同點？ 受體激動劑和拮抗劑的化學結(jié)構(gòu)有

11、哪些異同點？答：相同點：都具有乙酰膽堿相似的氨基部分和酯基部分，它們相隔 2 個碳原子為好不同點：1.酯基的?；糠郑觿檩^小的乙?；?，而拮抗劑則為較大的碳環(huán)、芳 酯基的酰基部分，激動劑為較小的乙?；?，而拮抗劑則為較大的碳環(huán)、芳環(huán)。 環(huán)。2 氨基部分，激動劑為季銨離子，而激動劑可為季銨離子或者叔胺。 氨基部分，激動劑為季銨離子，而激動劑可為季銨離子或者叔胺。3.乙基橋部分，激動劑可有甲基取代，拮抗劑通常無取代。 乙基橋部分，激動劑可

12、有甲基取代，拮抗劑通常無取代。25.說明順鉑的注射劑中加入氯化鈉的作用？ 說明順鉑的注射劑中加入氯化鈉的作用？答：順鉑的為金屬配合物抗腫瘤藥物，順式有效，反式無效，通常以靜脈注射給藥。其水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式，生成水合物，進一步水解生成無抗腫瘤活性且有劇毒的低聚物，而低聚物在 0.9%氯化鈉溶液中部穩(wěn)定，可迅速完全轉(zhuǎn)化為順鉑，因此在順鉑的注射劑中加入氯化鈉，臨床上不會導致中毒的風險。26.奧格門汀由哪兩種藥物組成？試說明兩

13、者合用起增效的機制 奧格門汀由哪兩種藥物組成？試說明兩者合用起增效的機制。答：奧格門汀是由克拉維酸和阿莫西林所組成的復方制劑。阿莫西林為半合成廣譜抗生素，通過抑制細菌細胞壁的合成而發(fā)揮抗菌作用，但會被細菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶水解而失活?？死S酸是有效的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，可與多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合，可使阿莫西林免受β-內(nèi)酰胺酶的鈍化，用于治療耐阿莫西林細菌所引起的感染。30 磺胺類藥物的構(gòu)效關系 磺胺類藥物的構(gòu)效關系答：（1）對氨基苯