藥劑學輔料總結

1、1藥劑學輔料總結 藥劑學輔料總結1．液體制劑 液體制劑溶劑水 蒸餾水或精制水甘油 多外用，30%以上有抑菌作用，保濕滋潤延長局部藥效 極性二甲基亞砜 溶解范圍廣，有刺激性，“萬能溶劑”乙醇 95%乙醇 溶解能力強，有生理活性，易揮發(fā)燃燒聚乙二醇（PEG） 與水不同比例為良好溶劑，外用保濕 半極性丙二醇 內(nèi)服或注射液 促經(jīng)皮與粘膜吸收脂肪油 植物油，制備洗劑、搽劑、滴鼻劑石蠟 加油性抗氧劑，潤腸通便，口服和洗劑 非極性乙酸乙酯 搽劑表面

2、活性劑（增溶劑、潤濕劑、起泡劑與消泡劑、去污劑）陰離子型：肥皂型、硫酸化物、磺酸化物陽離子型：季胺化物（殺菌、防腐）兩性離子型：卵磷脂、氨基酸型和甜菜堿型（人工）非離子型：脫水山梨醇脂肪酸酯類（司盤）、聚氧乙烯脫氧山梨醇脂肪酸酯類（吐溫）、聚氧乙烯脂肪酸酯類（賣澤）、聚氧乙烯脂肪醇醚類（芐澤）、聚氧乙烯聚氧丙烯聚合物（泊洛沙姆）等附加劑增溶劑 表面活性劑+難溶性藥物→膠團 助溶劑 在藥物溶解(配制)時，加入第二種物質(zhì),使其形成絡合物復鹽

3、以增加其在溶媒中的溶解度的過程①絡合， ②復鹽(分子復合物)， ③分子締合物防腐劑①苯甲酸與苯甲酸鈉②羥苯烷基酯類(parabens,尼泊金類) ③山梨酸(sorbic acid) ④苯扎溴銨(benzalkonium bromid,新潔爾滅) ⑤醋酸氯己定(chlorhexide acetate) 又稱醋酸洗必泰(hibitane) ⑥鄰苯基苯酚(o-phenylphenol) ⑦桉葉油(eucalyptus oil) ⑧桂皮油

4、⑨薄荷油 甜味劑 天然甜味劑：蔗糖、單糖漿、矯味糖漿、甜菊苷合成甜味劑：糖精鈉、阿斯帕坦芳香劑 天然香料：薄荷水、桂皮油人造香料：蘋果香料、香蕉香蕉膠漿劑 天然：阿拉伯膠、瓊膠、明膠半合成：羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素矯味劑泡騰劑 枸櫞酸、酒石酸碳酸氫鈉、碳酸鈉濕潤劑 多為表面活性劑。口服混懸劑常用山梨酯類、磷脂類、泊洛沙姆等。乳化劑顯著降低水油兩相的表面張力。分類：表面活性劑類、親水高分子乳化劑（阿拉伯膠、卵磷脂等）、固體粉末乳化劑（O

5、/W 氫氧化鎂、W/O 氫氧化鈣等）、輔助乳化劑（MC\CMC、鯨蠟醇等）緩沖劑 調(diào)節(jié) pH 使溶劑穩(wěn)定3② 濕潤劑和黏合劑 水 純化水，濕潤劑。水易被物料迅速吸收，難以分散潤濕均勻，最好采用低濃度淀粉漿或乙醇代替乙醇 用于遇水易分解和遇水黏性太大的藥物。一般為 30%～70%。淀粉漿 常用 5%～30%的濃度。以 10%最為常用。在滿足制粒和壓片（對濕熱穩(wěn)定）要求時，多被選用。糖漿 常用 50~70%，適用纖維性植物藥及疏松藥物。強酸

6、堿性藥物產(chǎn)生引濕性，不適用。膠漿 10%-20%明膠溶液或 10%-25%阿拉伯膠溶液。黏性強，所制成的片劑硬度大。聚維酮（PVP） 良好的黏合劑。用于濕熱敏感的藥物。纖維素衍生物：MC、HPC、HPMC、CMC-Na甲基纖維素 MC 纖維素的甲基醚化物，有良好的水溶性，可形成黏稠的膠體溶液。羥丙基甲基纖維素 HPMC纖維素的羥丙甲基醚化物，是一種最為常用的薄膜衣材料。常用 2%～5%的溶液。分散劑、增稠劑、薄膜包衣材料、粘合劑。羧甲基

7、纖維素鈉CMC-Na用作粘合劑的濃度一般為 1%～2%。其粘性較強。常用于可壓性較差的藥物。應注意造成片劑硬度過大和崩解超限。③崩解劑干淀粉 毛細管形成劑。含水量在 8%以下，吸水性強且有一定的膨脹性，較適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑，而對易溶性的崩解作用較差。崩解劑總量一般為片重的 5%～20%。羧甲基淀粉鈉 CMS-Na 吸水膨脹作用非常顯著，可至原來的 300 倍，極好的崩解劑。常用量一般為 1%～6%低取代基羥丙基纖維素（L-

8、HPC）具有很大的表面積和孔隙度，所以有很好的吸水速度和吸水量。吸水膨脹率為 500%—700%，用量一般為 2%～5%交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮（PVPP） 在水中迅速溶脹并且不會出現(xiàn)高黏度的凝膠層，因而崩解性能十分優(yōu)越。用量 1~4%交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 CCNa由于交聯(lián)鍵的存在，不溶于水，但能吸收數(shù)倍于本身重量的水而膨脹。作用比 CMS-Na 更強，與CMS-Na 合用時，崩解效果更好。與干淀粉合用作用降低。用量 0.5%。表面活性劑 增加

9、潤濕性，從而加速崩解。常用 T-80、泊洛沙姆、SDS 等。泡騰崩解劑 碳酸氫納與枸櫞酸組成的混合物。遇水時，兩種物質(zhì)連續(xù)不斷產(chǎn)生二氧化碳氣體。④潤滑劑：助流劑、抗黏劑、潤滑劑水不溶性：硬脂酸鎂 疏水性潤滑劑。用量過大，造成片劑的崩解或溶出遲緩。降低某些維生素及多數(shù)有機堿鹽的穩(wěn)定性，不宜用于乙酰水楊酸、某些抗生素和維生素藥物及多數(shù)有機堿鹽類藥物片劑?；?含水硅酸鎂，助流劑。常用量 1~3%。氫化植物油 粉末。潤滑劑。水溶性：聚乙二醇

10、與月桂醇硫酸鎂水溶性潤滑劑的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇 4000 和 6000，制得的片劑崩解溶出不受影響且得到澄明的溶液。后者能增強機械強度，促進崩解和溶出。⑤助流劑微粉硅膠 可用于直接壓片?；?與硬脂酸鎂合用。其他著色劑 芳香劑和甜味劑薄膜衣常用材料 羥丙基甲基纖維素（HPMC）：最為常用。（還可作片劑濕潤劑和粘合劑）。羥丙基纖維素（HPC）（作片劑濕潤劑和粘合劑） ①纖維素衍生物 HPMC、HPC、CMC-Na；