131-二氰亞甲基焦脫鎂的合成及PDT抗腫瘤活性.pdf

1、宮頸癌，婦女健康的殺手，長久以來一直困擾著女性。臨床上治療宮頸癌大多采取手術、化療、放療等，靶向性差，水溶解性不好，費用昂貴，光動力療法是近年來興起的新興治療方法。據(jù)調(diào)查結果統(tǒng)計，光動力治療(Photodynamic therapy，PDT)在早期宮頸癌及癌前病變已取得較大進展，早期患者甚至可以治愈，對于中晚期患者，可以明顯改善其臨床癥狀，延長生存期。光動力療法是在氧氣的參與下，用一定劑量的光束照射聚集在病變部位達到足夠濃度的光敏劑，在

2、光照射條件下光敏劑被激活，吸收足夠量的光子，把自己的能量傳遞給反應物（這里指癌變組織），包括能量的傳遞和轉(zhuǎn)移，在氧分子的參與下通過一型、二型這兩種光動力機理作用機制誘導癌細胞凋亡或壞死引起癌變部位細胞死亡進而達到治愈目的。
　　二氫卟吩對腫瘤細胞有特殊的親和力，能選擇性的聚集到腫瘤細胞周圍，在光動力治療中光敏劑起到?jīng)Q定性作用，光敏劑的理化性質(zhì)至關重要，光敏劑小于630nm穿透人體組織深度在0.5cm內(nèi)，波長波段在700nm附近的光

3、敏劑，能有效穿透人體組織深度0.8cm，900nm的光敏劑能量以其他形式散發(fā)較多，存在缺陷，可見適當波長的光敏劑至關重要。本文以焦脫鎂葉綠酸-a甲脂(Methyl Pyropheophorbide a，MPPa)為原料，在其獨特的18電子體系的基礎上進行共軛范圍的擴增，131位引入氰基，得到一系列波長在700nm左右的氰化葉綠素-a產(chǎn)物。使用紫外，熒光進行表征，1H-NMR、13C-NMR、MS結構鑒定。對其生物活性進行了初步研究，通過