芳香氮芥Schiff堿類化合物的合成及其生理活性研究.pdf

1、氮芥類化合物是臨床上常用的抗腫瘤藥物，對(duì)各種腫瘤細(xì)胞都有強(qiáng)烈的殺滅作用。作為一種烷化劑，氮芥類化合物不僅能夠抑制和毒害增生活躍的腫瘤細(xì)胞，同時(shí)也會(huì)抑制其它增生較快的正常細(xì)胞，因而會(huì)產(chǎn)生許多嚴(yán)重的毒副作用；另外，氮芥還具有免疫抑制作用，能夠降低機(jī)體的防御功能，從而使細(xì)菌病毒等趁虛而入引起各種感染。因此，對(duì)氮芥類化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，合成低毒副作用甚至無毒副作用的新型氮芥類化合物已成為抗腫瘤藥物研發(fā)的重要途徑。本實(shí)驗(yàn)以研究開發(fā)新的具有較強(qiáng)抗腫

2、瘤活性、較低毒副作用的抗癌藥物為目的，用具有殺菌、抗病毒、抗腫瘤等生物活性的schifr堿對(duì)氮芥進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，期望能在一定程度上降低氮芥的毒副作用，提高其治療指數(shù)，同時(shí)在一定程度上降低病人因化療后免疫能力下降而導(dǎo)致感染的風(fēng)險(xiǎn)。為此本實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)并合成了16個(gè)新型的芳香氮芥schifr堿類化合物。本論文的具體內(nèi)容如下：
　　 1.綜述了氮芥和schifr堿兩類化合物作為抗腫瘤、抗菌藥物的起源、分類、作用機(jī)制及其合成、應(yīng)用等方面的研究現(xiàn)

3、狀和發(fā)展趨勢(shì)。
　　 2.利用對(duì)氨基苯氮芥與各種芳香醛反應(yīng)合成了16個(gè)未見報(bào)道的芳香氮芥schifr堿類化合物。
　　 3.用IR、1H NMR、Ms對(duì)所合成的化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。
　　 4.探討了反應(yīng)溫度、反應(yīng)時(shí)間、物料比及反應(yīng)物的結(jié)構(gòu)對(duì)產(chǎn)率的影響，通過實(shí)驗(yàn)優(yōu)化并確定了最佳反應(yīng)條件。
　　 5.用濾紙片法對(duì)所合成的芳香氮芥schiff堿類化合物進(jìn)行了體外抗菌活性研究。
　　 6.用SRB法、M