希夫堿修飾的磁共振成像造影劑的合成及性能.pdf

1、希夫堿類化合物因其獨特的結構在抗癌抗腫瘤以及清除自由基方面具有良好的應用前景，將它們與二乙烯三胺五乙酸(DTPA)結合起來可以制備具有靶向功能的造影劑。在本文中，我們合成并表征了一系列希夫堿修飾的DTPA配體及其金屬配合物，并研究了它們的體外弛豫性能以及與牛血清蛋白的熱力學作用關系。本論文的具體工作如下所示:
　　 (1)通過酰化反應將與水合肼縮合的靛紅希夫堿引入到二乙烯三胺五乙酸(DTPA)中得到新型配體，再與GdⅢ、MnⅡ、

2、FeⅢ配位得到三種順磁性金屬配合物。采用傅里葉變換紅外光譜(FTIR)，核磁共振氫譜1HNMR，熱重及差熱分析(TG-DTA)，電感耦合等離子體發(fā)射光譜和元素分析進行了表征。采用反轉恢復法研究了配合物分別在水中和牛血清蛋白(BSA)中的縱向弛豫率，結果表明Gd(Ⅲ)、Mn(Ⅱ)配合物的縱向弛豫效率r1分別為9.2 L·mmol-1·s-1和8.9 L·mmol-1·s-1，均高于商用造影劑Gd-DTPA的弛豫率(3.5 L·mmol-1

3、·s-1)。
　　 (2)將4-二乙胺基水楊醛和二苯甲酮與水合肼反應得到希夫堿產(chǎn)物與DTPA酸酐發(fā)生?；磻玫叫滦团潴w，再與Gd(Ⅲ)配位得到順磁性金屬配合物。對合成的配體和配合物進行了表征。確定了配合物的分子式分別為C25H36N6O11Gd·4H2O和C27H31N6O11Gd·5H2O，體外弛豫率測試結果表明兩種Gd(Ⅲ)配合物的縱向弛豫效率r1分別為9.5L·mmol-1·s-1和10.2 L·mmol-1·s-1，均