新型噻唑類和四唑啉酮類化合物的設計、合成與生物活性研究.pdf

1、雜環(huán)化學是有機化學中最活躍的研究領域之一，五元雜環(huán)中的噻唑類和四唑啉酮類化合物在工業(yè)、農(nóng)業(yè)和醫(yī)藥方面具有廣泛的應用，本論文分兩部分分別以噻唑和四唑啉酮為母核對接具有很好生物活性的片段，然后對其進行衍生，期望得到更高活性或更具特點的先導化合物。
　　 第一，基于噻唑類五元雜環(huán)化合物的結(jié)構特點和活性亞結(jié)構拼接原理，合成了兩系列噻唑類衍生物，共38個化合物，其結(jié)構經(jīng)過核磁共振氫譜、紅外光譜、核磁共振碳譜、高分辨質(zhì)譜或元素分析的驗證。初

2、步生測活性結(jié)果顯示所合成的噻唑類化合物的除草活性雖然沒有達到自己期望的結(jié)果，但是對部分化合物進行篩選，發(fā)現(xiàn)它們具有一定的殺菌活性，相應工作有待進一步研究。
　　 第二，根據(jù)活性亞結(jié)構拼接原理，將PPO酶抑制劑中的活性官能團2H-苯并[b]噁嗪-3(4H)-酮對接到另外一個具有細胞分裂抑制劑功能的官能團結(jié)構1-環(huán)己基氨基羰基-5-氧代-4，5-二氫-1H-四唑上，希望能夠發(fā)現(xiàn)高除草活性的或者具有二者功效的先導化合物。設計并合成了9