阿替洛爾的結晶化學及環(huán)糊精包合物的合成研究.pdf

1、阿替洛爾是一種β-受體阻斷劑,能與去甲腎上腺素神經(jīng)遞質或腎上腺素受體激動劑競爭β-受體,從而拮抗其β型擬腎上腺等作用.臨床上具有顯著的長效降壓和減慢心率的效果,因此該藥適用于治療高血壓、心絞痛、心律失常等疾病,對青光眼也有一定療效是目前治療高血壓最廣泛的藥物之一.幾十年來人們對其不斷研究,但對其晶體學性質的研究沒有報道,在英國劍橋數(shù)據(jù)庫中沒有與阿替洛爾相關的晶體結構.阿替洛爾與兩個二酸(反丁烯二酸和丁二酸)鹽的合成和晶體結構的分析.這是

2、首次得到阿替洛爾鹽的晶體,并成功進行了X射線單晶衍射,解出了其晶體結構,并對其做了紅外光譜與熱重分析.對晶體中的氫鍵做了詳細分析,阿替洛爾離子之間通過氫鍵形成二聚體,二聚體之間再通過氫鍵作用形成二維氫鍵網(wǎng)絡.此外對溫度和溶劑對結晶的影響也做了討論.近年來環(huán)糊精應用于藥物的包合引起了人們的極大興趣,現(xiàn)已有包結的藥物上市.環(huán)糊精空腔大小與大多數(shù)臨床使用的藥物相適宜,形成的包結物有一定穩(wěn)定性,而且又無副作用,能增加脂溶性藥物的水溶性,亦可除去