新型P13K抗腫瘤抑制劑的合成與構效關系研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、信號轉導在細胞的代謝、分裂、分化、及凋亡過程中起著重要作用,腫瘤發(fā)生和轉移與細胞的過度激活有關,PI3K/Akt信號通路是細胞內重要的信號轉導通路,通過影響下游多種效應分子的活化狀態(tài),發(fā)揮著抑制細胞凋亡和促進細胞增殖的重要作用。因為PI3K是腫瘤的一個重要靶點,PI3K抑制劑的研究吸引了廣泛關注。
　　近年來,多個PI3K抑制劑已經進入臨床研究階段,包括GSK2126458、SF-1126、NVP-BEZ235、XL-147、PX

2、-866、GDC-0941、ZSTK474、GSK2126458BIBW-2992是不可逆EGFR和HER2雙重抑制劑,抑制野生型、耐受和雙重耐受的H1666、H3255和NC11875細胞(IC50分別為7、6和93nM),現處于Ⅱ期臨床研究,用于治療乳腺癌和結直腸癌等。我們通過改變母核來看取代后的活性有沒有提高。
　　陽性對照藥GSK2126458的合成比較繁瑣,用丙二酸亞異丙酯代替乙氧基亞甲基丙二酸二乙酯,反應溫度降低,縮短

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