腫瘤靶向大分子顯像劑和腫瘤靶向大分子抗癌藥物.pdf

1、惡性腫瘤的早期診斷和治療是醫(yī)學界的一大難題，也是威脅人類健康的一大殺手。如果能對腫瘤患者在發(fā)病早期采取有效而準確的診斷，就能使患者獲得早期治療，從而得到較好的治療效果。但由于診斷技術的不成熟，早期診斷效果并不理想，使得腫瘤患者的5年存活率不高。惡性腫瘤的早期診斷和治療成為了當今醫(yī)學和化學領域的研究熱點。
　　惡性腫瘤早期診斷的瓶頸是顯像劑的研制。顯像劑是一種用放射性核素標記的載體藥物。標記好的載體藥物進行靜脈注射，通過PET/SP

2、ECT-CT技術進行腫瘤早期診斷。關鍵的問題就是載體的制備。我們需要找到一種對正常組織毒害作用小，且診斷效果明顯的載體藥物。載體藥物會伴隨血液循環(huán)在各個臟器停留，這就大大降低了在腫瘤病灶處的濃度，使得現(xiàn)象效果不好。如果能使載體藥物在腫瘤部位有高的積累，就需要一種靶向藥物。這種靶向藥物的相應受體在腫瘤細胞內(nèi)有著過度表達。在本文中我們將這種有靶向功能的藥物連接到載體藥物上，制備具有靶向功能的載體藥物。
　　現(xiàn)有的抗癌藥物都是小分子藥物

3、，在體內(nèi)循環(huán)過程中很快地排出體外，影響治療效果。在本文中我們將抗癌藥物連接到這種高分子載體上，大大延長了抗癌藥物在腫瘤的停留時間。而且這種高分子載體降低了抗癌藥物的毒性，減少了對正常組織的傷害。
　　本論文分為三部分：
　　第一部分
　　緒論。
　　第二部分
　　腫瘤診斷顯像劑的制備。合成的單體藥物有：二乙烯三胺五乙酸單體，半乳糖單體，氨基半乳糖單體，白楊素單體和槲皮素單體。二乙烯三胺五乙酸單體作為螯合劑螯