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文檔簡(jiǎn)介
1、姜黃素(curcumin,1,7-二(4-羥基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮)是從姜科植物的根莖姜黃中分離得到的黃色色素,有抗炎、抗氧化、抗腫瘤等眾多生物學(xué)活性。以姜黃素為先導(dǎo)化合物,合成了4個(gè)類(lèi)似化合物,試圖發(fā)現(xiàn)水溶性提高的、并具有抗腫瘤活性的新的抗癌化合物,即:姜黃素乙酸衍生物,姜黃素乙二醇衍生物,姜黃素丙三醇衍生物和姜黃素鈉鹽衍生物。并分別評(píng)價(jià)了它們?cè)隗w外的抑瘤活性,對(duì)腫瘤細(xì)胞周期的影響以及誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡的能力
2、。 研究發(fā)現(xiàn):姜黃素類(lèi)似物具有一定的體外抑瘤活性,并能夠誘導(dǎo)HepG2、A549、CT26、Hela、SMMC-7721和Skov3細(xì)胞的凋亡;體外研究表明,這些腫瘤細(xì)胞株的增殖受到不同程度的抑制,且抑制能力具有濃度和時(shí)間依賴(lài)性。而與姜黃素相比,姜黃素類(lèi)似物的體外抑瘤活性和誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡的能力均較弱。但由于類(lèi)似物較姜黃素的理化性質(zhì)得到了改善,即水溶性提高,并具有一定的體外抑瘤能力,故為開(kāi)發(fā)生物利用度提高的且更易于進(jìn)行制劑的新型
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