氮雜環(huán)類抗病毒藥物合成方法研究.pdf

1、含氮化合物廣泛存在于自然界中，一些具有生物活性的天然產物、藥物等往往含有氮雜環(huán)結構。近年來，銅、鐵催化的Ullmann偶聯(lián)反應越來越受到研究者的關注，成為有機合成化學研究領域的熱點之一。用銅、鐵催化的Ullmann偶聯(lián)反應來構建C-N鍵進而合成氮雜環(huán)類化合物的研究引起了研究者廣泛的興趣。本文在Ullmann偶聯(lián)反應研究的基礎上，合成了三類氮雜環(huán)化合物。本文對氮雜環(huán)類抗病毒藥物合成方法進行了研究。主要內容及成果如下： ⑴建立了一種

2、合成苯并咪唑和1，2-二取代苯并咪唑衍生物的新方法，原料分別是鄰鹵代乙酰苯胺和常見的脒類化合物，催化劑為CuBr，堿為Cs2CO3，溶劑為DMSO，不加入任何配體，反應體系簡單、高效。 ⑵建立了一種合成1，2，4-苯并噻二嗪-1，1-二氧化合物的新方法，原料分別是鄰鹵代苯磺酰胺和常見的脒類化合物，催化劑為CuBr，堿為Cs2CO3，溶劑為DMF，不加入任何配體。 ⑶建立了一種合成喹唑啉酮和1，2，4-苯并噻二嗪-1，1-

3、二氧化合物的新方法，原料分別是鄰鹵代苯磺酰胺與鄰溴苯甲酸的衍生物和常見的脒類化合物，催化劑為FeCl3，堿為Cs2CO3，溶劑為DMF，不加入任何配體，操作簡單，高效，環(huán)境友好，比以前的方法更加具有實用價值。 ⑷分別發(fā)現(xiàn)乙酰基、苯磺?；汪然摹班徫恍笨梢允乖擃怌-N鍵構建的Ullmann反應在無配體條件下進行。 ⑸在優(yōu)化反應條件的過程中，發(fā)現(xiàn)了無配體條件下，鐵催化氮芳基化反應來構建氮雜環(huán)的催化體系。這是目前為止首次