磺酰衍生物和1，3-二唑衍生物的合成研究.pdf

1、磺酰衍生物和1，3-二唑衍生物具有很好的生理活性，并且有著廣泛的用途，可以用作增感劑、顯影劑等。所以，這類化合物具有很重要的合成價值。人們探討了不少合成方法，但這些方法均需要有毒的溶劑、催化劑，而且有副產(chǎn)物多、產(chǎn)率低等缺點。近年來，化學家們致力于合成手段的戰(zhàn)略革新，力求使合成工藝簡單、節(jié)能、高效、清潔，于是綠色化學應運而生。在此，我們本著“綠色”的原則，研究報道了一些合成該類化合物的新方法。 本論文主要分為三部分： 第一

2、部分：固態(tài)及微波合成綜述。該部分簡要概述了固態(tài)及微波反應的機理和特點，指出此類反應具有反應時間短、選擇性強、產(chǎn)率高、污染小等優(yōu)點，它作為綠色合成的重要組成部分在化工制藥領(lǐng)域有著廣泛的應用。 第二部分：磺酰衍生物的固態(tài)合成。該部分簡單概括了文獻的制備方法，我們利用無溶劑固態(tài)合成及微波固態(tài)合成方法，成功地制得了一系列磺酰胺、磺酰肼、磺酸酯，產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)經(jīng)過紅外或質(zhì)譜、核磁共振氫譜及元素分析的確證。實驗證明，該合成方法操作簡便、條件溫和

3、、產(chǎn)率高，是制備此類化合物的有效方法。 第三部分：1，3-二唑衍生物的綠色合成。含有二唑環(huán)的化合物有很好的生物活性，它的合成主要通過三種途徑：(1)在強酸的催化下，有機酸和鄰苯二胺脫水環(huán)合；(2)鄰苯二胺或鄰氨基酚和醛先反應生成席夫堿，再經(jīng)過環(huán)化氧化得到產(chǎn)物；(3)鄰二羰基化合物在銨鹽存在下和醛反應得到。但是這三種合成路線反應條件都有各自的缺點，比如反應條件苛刻，操作復雜，有毒的氧化劑和催化劑等。鑒于此，我們針對這些方法進行改進