含芳（雜）環(huán)的?；搴王；螂宓脑O計合成及生物活性研究.pdf

1、近二十多年來，酰基(硫)脲以其殺蟲殺螨、抗真菌、抗病毒、除草和調節(jié)植物生長等活性引起了農(nóng)藥界的關注。其殺蟲殺螨活性是通過抑制昆蟲幾丁質的合成而達到殺死昆蟲的目的，具有對非靶標生物選擇性高，作用機制獨特，環(huán)境安全性高，使用濃度極低，降解速度快等傳統(tǒng)農(nóng)藥無法比擬的優(yōu)點，被譽為“二十一世紀的農(nóng)藥”。目前，已開發(fā)出多個商品化的農(nóng)藥新品種，一度成為農(nóng)藥研究領域的熱點。 本文對?；?硫)脲類化合物的生物活性、作用機制與合成方法以及芳氧羧酸、

2、取代吡唑類化合物生物活性與合成方法做了比較全面的綜述。為了尋找高活性的農(nóng)藥品種，利用生物等排原理和亞結構連接法，對脲類化合物的母體結構進行了修飾，將芳氧羧酸類及吡唑環(huán)引入?；?硫)脲母體結構中，利用?；惽杷狨ヅc雜芳環(huán)胺類化合物在無水非質子溶劑中發(fā)生親核加成反應，合成了四個系列21種新的酰基(硫)脲類目標化合物。它們的結構經(jīng)IR、1HNMR以及元素分析所確證。并對目標化合物的合成條件、理化及波譜性質進行了系統(tǒng)的分析和討論。21個目標化合

3、物結構如下： I.N-(4，6-二取代嘧啶-2-基)-N’-2,4-二氯苯氧乙酰脲Ⅱ.N-(4，6-二取代嘧啶-2-基)-N’-1-甲基-3-乙基-4-氯-5-吡唑甲酰硫脲 Ⅲ.N-(4，6-二取代嘧啶-2-基)-N’-1-甲基-3-乙基-4-氯-5-吡唑甲酰脲 Ⅳ.N-取代苯胺-N’-1-甲基-3-乙基-4-氯-5-吡唑甲酰硫脲 用國家“八五”新農(nóng)藥創(chuàng)制的生物測定標準方法(平皿法)及螨類葉片浸液法對所合

4、成的目標化合物進行了初步的生物活性測試。生測結果表明：4個系列酰基(硫)脲類化合物均具有一定程度的除草活性，部分活性較高，尤以Ⅰc，Ⅱe對雙子葉植物油菜，黃瓜，米瓦罐活性較高；化合物Ⅳe、Ⅳf具有一定的殺螨活性。。并對化合物的活性和結構的關系進行了初步的分析和討論。 用X-射線晶體衍射法測定了目標化合物Ⅳa的晶體結構并進行了研究。表明該化合物屬于三斜晶系，空間群為P-1，晶胞參數(shù)：a=7.8510(10)(A)，b=8.2731